KNK 437(热激蛋白抑制剂I)

更新时间：2024-01-02 19:37:49

KNK 437(热激蛋白抑制剂I)结构式	常用名	KNK 437(热激蛋白抑制剂I)	英文名	KNK437
	CAS号	218924-25-5	分子量	245.231
	密度	1.5±0.1 g/cm3	沸点	412.4±55.0 °C at 760 mmHg
	分子式	C₁₃H₁₁NO₄	熔点	N/A
	MSDS	中文版美版	闪点	203.2±31.5 °C

KNK 437(热激蛋白抑制剂I)用途

KNK437 是 HSP 抑制剂,能够抑制 HSP105,HSP70 和 HSP40 的活化。

中文名	KNK437
英文名	3-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylidene)-2-oxopyrrolidine-1-carbaldehyde
英文别名	更多

描述	KNK437 是 HSP 抑制剂,能够抑制 HSP105,HSP70 和 HSP40 的活化。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP 信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP 研究领域 >> 癌症
靶点	HSP105 HSP70 HSP40
体外研究	KNK437抑制COLO 320DM(人结肠癌)细胞中几种HSP(包括HSP105,HSP70和HSP40)的活化。 KNK437(100μM)在第一次热处理后抑制COLO 320DM细胞的耐热性。 KNK437在COLO 320DM细胞(0-200μM)和HeLa S3细胞(100,200μM)中显示出对耐热性的抑制作用[1]。 KNK437(100μM)在HSC4细胞和KB细胞中热处理之前或之后表现出对H3-Lys4甲基化的抑制活性,但不影响H3 Lys9的抑制活性。 KNK437也抑制HSP70的表达[3]。
体内研究	KNK437是一种弱毒剂。 KNK437(62.5-400 mg/kg)恢复无肿瘤CD-1(ICR)小鼠的体重减轻。单独使用KNK437(200 mg/kg)不会产生抗肿瘤作用,也不会增加非耐受性肿瘤的热敏感性。 KNK437以协同方式改善44℃,200mg/kg的分次热处理的抗肿瘤效果。 KNK437(200 mg/kg,ip)在初始加热前6小时施用时抑制耐热性的诱导[2]。
细胞实验	在使用25cm 2塑料瓶的CO 2培养箱中在42℃下热处理90分钟。将细胞（1×105）接种在烧瓶中，在37℃下孵育48小时，然后通过将烧瓶浸入水浴（45℃±0.05℃）中加热。在以指定浓度添加之前，将KNK437和槲皮素溶解在DMSO中。无论药物的浓度如何，每种培养基中DMSO的最终浓度为0.25％（v / v）。相同浓度的DMSO用作对照。将亚砷酸钠以80mM的浓度溶解在PBS中并加入到培养基中。将细胞用300μM亚砷酸钠在37℃处理1.5小时，冲洗，然后在45℃热激发前在37℃温育5小时[1]。
动物实验	为了使肿瘤经受高温，将每只小鼠的右脚浸入保持在所需温度的水浴中至±0.05℃的精确度。在用50mg / kg戊巴比妥钠溶液麻醉小鼠后，使用粘在脚趾皮肤上的特殊沉降片（重约45g）将带有肿瘤的腿向下拉入水浴中。注意不要损害肢体中的血流。当延长的右腿接收局部热量时，鼠标是空气冷却的。 KNK437在使用前立即溶解于橄榄油中。在第一次热处理前6小时ip施用KNK437。它主要用于浓度为200毫克/千克[2]。
参考文献	[1]. Yokota S, et al. Benzylidene lactam compound, KNK437, a novel inhibitor of acquisition of thermotolerance and heat shock protein induction in human colon carcinoma cells. Cancer Res. 2000 Jun 1;60(11):2942-8. [2]. Koishi M, et al. The effects of KNK437, a novel inhibitor of heat shock protein synthesis, on the acquisition of thermotolerance in a murine transplantable tumor in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Jan;7(1):215-9. [3]. Matsuda K, et al. Effects of KNK437 on heat-induced methylation of histone H3 in human oral squamous cell carcinoma cells. Int J Hyperthermia. 2006 Dec;22(8):729-35.

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	412.4±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₁₃H₁₁NO₄
分子量	245.231
闪点	203.2±31.5 °C
精确质量	245.068802
PSA	55.84000
LogP	1.57
外观性状	粉末
蒸汽压	0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率	1.744
储存条件	-20℃

模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: KNK437
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
3-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethylene)-2-oxo-1-pyrrolidinecarboxaldehyde

1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 5)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图无
警示词警告
危险申明
H303吞咽可能有害。
警告申明无
2.3 其它危害物
可能敏

模块3. 成分/组成信息
3.1 物质
: 3-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethylene)-2-oxo-1-pyrrolidinecarboxaldehyde
别名
: C13H11NO4
分子式
: 245.23 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
3-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylene)-2-oxo-1-pyrrolidinecarboxaldehyde
<=100%
化学文摘登记号(CAS 218924-25-5
No.)

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
若适用，该化学品满足《危险化学品安全管理条例》（2002年1月9号国务院通过）的要求。

模块16. 其他信息
进一步信息
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

模块 15 - 法规信息
N/A