THK01

• 常用名: THK01
• 英文名: THK01
• CAS号: 2226941-26-8
• 分子量: 327.34
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₁₃N₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

THK01用途

THK01是一种强效的ROCK2抑制剂,ROCK2和ROCK1的IC50值分别为5.7和923nM。THK01通过ROCK2-STAT3信号通路抑制乳腺癌症转移。THK01可用于乳腺癌症研究[1]。

THK01名称

• 英文名: THK01

THK01生物活性

• 描述: THK01是一种强效的ROCK2抑制剂,ROCK2和ROCK1的IC50值分别为5.7和923nM。THK01通过ROCK2-STAT3信号通路抑制乳腺癌症转移。THK01可用于乳腺癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
• 靶点实验:

  ROCK2:5.7 nM (IC50)

  ROCK1:923 nM (IC50)

• 体外研究: THK01(1.25-10μM；48小时)以剂量依赖的方式抑制 MDA-MB-231型细胞的迁移和侵袭能力[1] THK01(5μM；24小时；MDA-MB-231细胞) 通过 统计信号通路抑制乳腺癌转移[1] THK01(1.25-10μM；24小时；MDA-MB-231细胞) 以剂量依赖性方式下调 统计705的磷酸化水平,同时略微上调 定子3s727的水平[1] 蛋白质印迹分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：5μM孵育时间：24小时结果：下调STAT1、STAT2和STAT3的磷酸化水平(p-STAT),上调p-STAT5A和STAT6。蛋白质印迹分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：1.25、2.5、5、10μM孵育时间：24小时结果：降低了MDA-MB/231细胞中p-STAT3Y705的水平,增加了p-STAT3S727的表达。
• 体内研究: THK01(15 mg/kg；静脉注射。；雌性 BALB/c公司裸鼠) 在体内抑制乳腺癌细胞转移[1] 动物模型：雌性BALB/c裸鼠用MDAMB-231-Luc-mcherry异种移植物(6周龄,体重约20g)[1]剂量：15mg/kg给药：静脉注射；结果：MDA-MB-231在体内减少了肺转移,毒性可忽略不计。
• 参考文献:

  [1]. Wang J, et, al. Discovery of unglycosylated indolocarbazoles as ROCK2 isoform-selective inhibitors for the treatment of breast cancer metastasis. Eur J Med Chem. 2023 Mar 15;250:115181.

THK01物理化学性质

• 分子式: C₂₀H₁₃N₃O₂
• 分子量: 327.34

THK01靶点实验

查看更多实验

实验名称：Volume of distribution at terminal state in ICR mouse at 15 mg/kg, iv administered as... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5387694

实验名称：Volume of distribution at steady state in ICR mouse at 15 mg/kg, iv administered as s... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5387693

实验名称：Clearance in ICR mouse at 15 mg/kg, iv administered as single dose and measured for 8... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5387692

实验名称：Half life in ICR mouse at 15 mg/kg, iv administered as single dose and measured for 8... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5387690

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实验名称：MRT (0 to t) in ICR mouse at 15 mg/kg, iv administered as single dose and measured fo... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5387688

实验名称：AUC (0 to infinity) in ICR mouse at 15 mg/kg, iv administered as single dose and meas... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5387687

实验名称：AUC (0 to t) in ICR mouse at 15 mg/kg, iv administered as single dose and measured fo... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5387686

实验名称：Upregulation of phosphorylated STAT6 protein expression in human MDA-MB-231 cells at ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5387685

实验名称：Upregulation of phosphorylated STAT5A protein expression in human MDA-MB-231 cells at... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5387684

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