Aurora抑制剂1

• 常用名: Aurora抑制剂1
• 英文名: Aurora inhibitor 1
• CAS号: 2227019-45-4
• 分子量: 459.57
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₃H₂₅N₉S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Aurora抑制剂1用途

Aurora inhibitor 1 是一种有效的 Aurora 抑制剂,抑制 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 分别 ≤4 nM 和 ≤13 nM。

Aurora抑制剂1名称

• 中文名: Aurora抑制剂1
• 英文名: Aurora inhibitor 1

Aurora抑制剂1生物活性

• 描述: Aurora inhibitor 1 是一种有效的 Aurora 抑制剂,抑制 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 分别 ≤4 nM 和 ≤13 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
• 靶点实验:

  Aurora A:4 nM (IC50)

  Aurora B:13 nM (IC50)

• 体外研究: 极光抑制剂1(化合物16)对Aurora A和Aurora B激酶均表现出0.01nM的Kd值[1]。
• 体内研究: Aurora抑制剂1(化合物16)在口服给药时表现出良好的药物暴露水平,并且当口服给药时在小鼠异种移植肿瘤模型中显示出优异的体内功效[1]。
• 参考文献:

  [1]. Yu T, et al. Discovery of a highly potent orally bioavailable imidazo-[1, 2-a]pyrazine Aurora inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2018 May 1;28(8):1397-1403.

Aurora抑制剂1物理化学性质

• 分子式: C₂₃H₂₅N₉S
• 分子量: 459.57
• 储存条件: -20°C，避光，干燥，密封

Aurora抑制剂1安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

Aurora抑制剂1靶点实验

查看更多实验

实验名称：Oral bioavailability in mouse at 50 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4222495

实验名称：Oral bioavailability in dog at 3 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL4222497

实验名称：Half life in mouse at 3 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4222491

实验名称：Half life in monkey at 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Macaca mulatta External Id：CHEMBL4222494

实验名称：Half life in dog at 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL4222493

实验名称：Inhibition of Aurora B (unknown origin) using Tamra-PKAtide as substrate by fluoresce... 来源：ChEMBL 靶标：Aurora kinase B External Id：CHEMBL4222440

实验名称：Intrinsic clearance in cryopreserved human hepatocytes assessed per million cells 来源：ChEMBL 靶标：Hepatocyte External Id：CHEMBL4222503

实验名称：Inhibition of Aurora A (unknown origin) using Tamra-PKAtide as substrate by fluoresce... 来源：ChEMBL 靶标：Aurora kinase A External Id：CHEMBL4222439

实验名称：Equilibrium solubility of the compound in citrate buffer at pH 5.3 by HPLC method 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4222506

实验名称：AUC (0 to 6 hrs) in rat at 10 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4222442

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