2227019-45-4

• 常用中文名：Aurora抑制剂1
• 常用英文名：Aurora inhibitor 1
• CAS号：2227019-45-4
• 分子式：C₂₃H₂₅N₉S
• 分子量：459.57
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 极光激酶
• 发布时间：2019-03-03 11:39:12
• 更新时间：2024-01-04 15:04:20
• Aurora inhibitor 1 是一种有效的 Aurora 抑制剂,抑制 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 分别 ≤4 nM 和 ≤13 nM。

名称

• 中文名: Aurora抑制剂1
• 英文名: Aurora inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₅N₉S
• 分子量: 459.57
• 储存条件: -20°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: Aurora inhibitor 1 是一种有效的 Aurora 抑制剂,抑制 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC50 分别 ≤4 nM 和 ≤13 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
• 靶点:

  Aurora A:4 nM (IC50)

  Aurora B:13 nM (IC50)

• 体外研究: 极光抑制剂1(化合物16)对Aurora A和Aurora B激酶均表现出0.01nM的Kd值[1]。
• 体内研究: Aurora抑制剂1(化合物16)在口服给药时表现出良好的药物暴露水平,并且当口服给药时在小鼠异种移植肿瘤模型中显示出优异的体内功效[1]。
• 参考文献:

  [1]. Yu T, et al. Discovery of a highly potent orally bioavailable imidazo-[1, 2-a]pyrazine Aurora inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2018 May 1;28(8):1397-1403.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi