AHR antagonist 5

• 常用名: AHR antagonist 5
• 英文名: AHR antagonist 5
• CAS号: 2247953-39-3
• 分子量: 550.89
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₂₇Cl₃FN₇
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

AHR antagonist 5用途

AHR antagonist 5 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。

AHR antagonist 5名称

• 英文名: AHR antagonist 5

AHR antagonist 5生物活性

• 描述: AHR antagonist 5 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体
• 体内研究: 单用AHR拮抗剂5对肿瘤生长抑制有统计学意义。AHR拮抗剂5(10mg/kg；p.o.；连续3周每天)联合抗PD-1与单独抗PD-1相比显著抑制肿瘤生长抑制[1]。动物模型：Balb/c小鼠(小鼠结直肠癌模型CT26)[1]剂量：10mg/kg(联合抗PD-1)给药：P.o.；每日3周结果：明显抑制肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Alfredo C. Castro, et al. Indole ahr inhibitors and uses thereof. WO2018195397A2.

AHR antagonist 5物理化学性质

• 分子式: C₂₅H₂₇Cl₃FN₇
• 分子量: 550.89
• InChIKey: SRGGKFXUJGRKIJ-NMRXSTGRSA-N
• SMILES: CC(C)c1cnn2c(NC3CCc4[nH]c5ccccc5c4C3)nc(-c3cncc(F)c3)nc12.Cl.Cl.Cl