3-{1-[(3'-硝基-4-联苯基)氧基]-4-(4-吡啶基)-2-丁烷基}-1,3-噻唑烷-2,4-二酮

• 常用名: 3-{1-[(3'-硝基-4-联苯基)氧基]-4-(4-吡啶基)-2-丁烷基}-1,3-噻唑烷-2,4-二酮
• 英文名: AZ 11645373
• CAS号: 227088-94-0
• 分子量: 463.51
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₂₁N₃O₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A
• 符号: GHS05, GHS07
• 信号词: Danger

用途

AZ11645373是一种对人而非大鼠P2X7受体具有高度选择性和强效的拮抗剂,AZ116453 73抑制脂多糖激活的THP-1细胞释放ATP诱导的IL-1β,IC50值为90 nM[1]。

名称

• 中文名: 3-{1-[(3'-硝基-4-联苯基)氧基]-4-(4-吡啶基)-2-丁烷基}-1,3-噻唑烷-2,4-二酮
• 英文名: 3-[1-[4-(3-nitrophenyl)phenoxy]-4-pyridin-4-ylbutan-2-yl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione

生物活性

• 描述: AZ11645373是一种对人而非大鼠P2X7受体具有高度选择性和强效的拮抗剂,AZ116453 73抑制脂多糖激活的THP-1细胞释放ATP诱导的IL-1β,IC50值为90 nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
• 体外研究: AZ11645373对 BzATP公司介导的钙瞬变产生浓度依赖性抑制,根据浓度抑制曲线,在 100至 300纳米的浓度下观察到完全抑制[1] AZ11645373在稳定表达 hP2X7R基因的 赫克细胞中抑制 三磷酸腺苷或 BzATP公司诱发的 约-1荧光,但在表达 rP2X7R型的细胞中没有抑制作用,千字节值与测量膜电流或钙动员的实验中获得的值没有显著差异[1] AZ11645373(0.01、0.1、1μM；30分钟) 对 脂多糖处理细胞培养基中 IL-1β的基础水平没有显著影响,但对 三磷酸腺苷介导的 IL-1β释放产生浓度依赖性抑制,计算出的 千字节值为 92纳米[1]
• 参考文献:

  [1]. Stokes L, et al. Characterization of a selective and potent antagonist of human P2X(7) receptors, AZ11645373. Br J Pharmacol. 2006 Dec;149(7):880-7.

物理化学性质

• 分子式: C₂₄H₂₁N₃O₅S
• 分子量: 463.51
• 精确质量: 463.12000
• PSA: 130.62000
• LogP: 5.19350
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

MSDS

MSDS英文版

安全信息

• 符号: GHS05, GHS07
• 信号词: Danger
• 危害声明: H315-H318-H335
• 警示性声明: P261-P280-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xi: Irritant;
• 风险声明 (欧洲): 37/38-41
• 安全声明 (欧洲): 26-39
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

英文别名

• unii-xy4szp4c72