磷霉素

• 常用名: 磷霉素
• 英文名: Fosfomycin
• CAS号: 23155-02-4
• 分子量: 138.05900
• 密度: 1.561g/cm3
• 沸点: 342.651ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₃H₇O₄P
• 熔点: 94ºC
• 闪点: 161.03ºC

磷霉素用途

磷霉素(MK-0955)是一种广谱抗生素。磷霉素可以穿透血脑屏障,并不可逆转地抑制细胞壁合成的早期阶段。磷霉素对一系列细菌具有抗菌活性,包括多药耐药(MDR)、广泛耐药(XDR)和泛耐药(PDR)细菌[1][2]。

磷霉素名称

• 中文名: 磷霉素
• 英文名: fosfomycin
• 中文别名: 1,2-环氧丙基膦酸 | (1R,2S)-1,2-环氧顺丙烯磷酸

磷霉素生物活性

• 描述: 磷霉素(MK-0955)是一种广谱抗生素。磷霉素可以穿透血脑屏障,并不可逆转地抑制细胞壁合成的早期阶段。磷霉素对一系列细菌具有抗菌活性,包括多药耐药(MDR)、广泛耐药(XDR)和泛耐药(PDR)细菌[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体内研究: 磷霉素(80 mg/kg；静脉注射或口服)对双贝克星的肾毒性具有保护作用,并且不受大鼠不同给药途径的影响[3]。磷霉素在大鼠体内的药代动力学[4]地贝卡星剂量(mg)Vdss(l/kg)β(min-1)T1/2(min)尿恢复率(%)30 0.261 0.0244 28.4 85动物模型：Fischer 344大鼠[3]剂量：320 mg/kg给药：肌肉注射,5个疗程：1小时,比地贝卡辛早0.5小时,同时,0.5小时后,1小时后；11天结果：在之前的治疗之后,地贝卡星(40 mg/kg)引起的多尿、蛋白尿、酶和胞嘧啶减少。动物模型：脱水Wistar大鼠急性肾衰竭(8周龄)[4]剂量：120 mg/kg给药：静脉注射；结果：大鼠排斥率基本恢复正常,肾毒性指标得到改善。通过抑制髓样细胞形成和保护双贝卡星治疗的大鼠溶酶体膜的完整性,保护近端管状溶酶体免受氨基糖苷类药物的影响。
• 参考文献:

  [1]. Falagas ME, et al. Fosfomycin. Clin Microbiol Rev. 2016 Apr. 29(2):321-47.

  [2]. Dijkmans AC, et al. Fosfomycin: Pharmacological, Clinical and Future Perspectives. Antibiotics (Basel). 2017 Oct 31. 6(4):24.

  [3]. Inouye S, et al. Mode of protective action of fosfomycin against dibekacin-induced nephrotoxicity in the dehydrated rats. J Pharmacobiodyn. 1982 Dec. 5(12):941-50.

磷霉素物理化学性质

• 密度: 1.561g/cm3
• 沸点: 342.651ºC at 760 mmHg
• 熔点: 94ºC
• 分子式: C₃H₇O₄P
• 分子量: 138.05900
• 闪点: 161.03ºC
• 精确质量: 138.00800
• PSA: 79.87000
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.486

磷霉素毒性和生态

磷霉素安全信息

• 海关编码: 2931900090

磷霉素制备

【方法一】
以丙炔醇为原料，经酯化，重排，水解，异构化，得丙炔基磷酸二钠。然后经水解，异构化，氢化，得顺丙烯磷酸。将顺丙烯磷酸与（±）-a-苯乙胺成盐，经环氧化，拆分而得磷霉素。

磷霉素海关

• 海关编码: 2931900090
• 中文概述: 2931900090. 其他有机-无机化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单). 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
• Summary: 2931900090. other organo-inorganic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward). MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

磷霉素英文别名

• Veramina
• MFCD00242804
• Fosfocina
• [(2R,3S)-3-methyloxiran-2-yl]phosphonic acid
• phosphomycin
• Fosfomycinum
• FOSFOMYCIN
• Fosfomicina
• EINECS 245-463-1
• Phosphonomycin
• Fosfomycine