MAO-B-IN-6结构式
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常用名 | MAO-B-IN-6 | 英文名 | MAO-B-IN-6 |
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CAS号 | 2376198-66-0 | 分子量 | 346.37 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C19H20F2N2O2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
MAO-B-IN-6用途本网站展示的所有产品仅用作科学研究,不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗。
MAO-B-IN-6是一种有效、选择性和口服活性的MAO-B抑制剂,IC50为0.019µM。在体外和体内,MAO-B-IN-6显示出比Safinamide更有效。MAO-B-IN-6具有研究帕金森病(PD)的潜力[1]。 |
英文名 | MAO-B-IN-6 |
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描述 | MAO-B-IN-6是一种有效、选择性和口服活性的MAO-B抑制剂,IC50为0.019µM。在体外和体内,MAO-B-IN-6显示出比Safinamide更有效。MAO-B-IN-6具有研究帕金森病(PD)的潜力[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
MAO-B:0.019 μM (IC50) MAO-A:46.365 μM (IC50) |
体外研究 | MAO-B-IN-6(化合物D5)(Sf9细胞)显示出对单胺氧化酶(MAO)的抑制活性,MAO-A和MAO-B的IC50分别为46.365µM和0.019µM[1]。MAO-B-IN-6对细胞色素P450无抑制潜力(1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4/5酶的IC50=>29µM)[1]。MAO-B-IN-6(10µM)通过MDR1-MDCK II细胞单层显示出高渗透性[1]。 |
体内研究 | MAO-B-IN-6(1mg/kg,静脉注射;5mg/kg;口服)在大鼠(F=55.2%)和猴子(F=107.1%)中显示了口服生物利用度[1]。MAO-B-IN-6(0.08、0.4、2 mg/kg;i.p.)具有更强的MAO-B抑制活性[1]。MAO-B-IN-6(0.625、1.25、2.5 mg/kg;i.p.)以剂量依赖性方式增加饲养活动[1]。MAO-B-IN-6(0.625、1.25、2.5 mg/kg;i.p.)在MPTP诱导的帕金森病(PD)小鼠模型中显示出缓解多巴胺(DA)缺陷的潜在功效[1]。MAO-B-IN-6(0.156、0.312、0.625、1.25mg/kg;i.p.)增加左旋多巴对纹状体多巴胺浓度的影响[1]。MAO-B-IN-6(0.156、0.312、0.625、1.25 mg/kg;i.p.)显示加兰他敏诱导的下颌颤动运动显著减少[1]。MAO-B-IN-6在SD大鼠和食蟹猴中的药代动力学参数[1]。复合途径剂量(mg/kg)、Cmax(ng/mL)、AUCt(ng·h/mL)、T1/2(h)、Vss(h)、Cl(mL/min/kg)和F(%)、D5(大鼠)静脉注射1 690 505 0.67 1.37 32.9/D5(鼠)po 5 1000 1400 0.57//55.2 D5(猴)静脉注射1924 2120 1.77 1.06 7.54/D5 1.2280 11300 2.80//107.1SD大鼠;静脉注射1mg/kg。;5 mg/kg,p.o。;食蟹猴;静脉注射1mg/kg。;5 mg/kg,p.o.[1]。动物模型:SD大鼠[1]剂量:1,5mg/kg给药:1mg/kg,静脉注射。;结果:大鼠口服生物利用度为5 mg/kg(F=55.2%)。动物模型:食蟹猴[1]剂量:1,5mg/kg给药:1mg/kg,静脉注射。;5 mg/kg,p.o.结果:显示猴子的口服生物利用度(F=107.1%)。动物模型:小鼠[1]剂量:0.08、0.4、2mg/kg给药:腹腔注射。结果:显示出较强的MAO-B抑制活性。动物模型:PD小鼠模型[1]剂量:0.625、1.25、2.5 mg/kg给药:腹腔注射。结果:以剂量依赖性方式增加饲养活动。动物模型:C57BL/6小鼠[1]剂量:0.156、0.312、0.625、1.25mg/kg给药:腹腔注射。结果:增加左旋多巴对纹状体多巴胺浓度的影响。动物模型:SD大鼠[1]剂量:0.156、0.312、0.625、1.25(3.0 mg/kg加兰他敏,腹腔注射)给药:腹腔注射。结果:加兰他明诱导的下颌震颤运动显著减少。 |
参考文献 |
分子式 | C19H20F2N2O2 |
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分子量 | 346.37 |