OD36 hydrochloride

• 常用名: OD36 hydrochloride
• 英文名: OD36 hydrochloride
• CAS号: 2387510-88-3
• 分子量: 367.23
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₆H₁₆Cl₂N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

OD36 hydrochloride用途

OD36盐酸盐是一种RIPK2抑制剂,IC50为5.3 nM。OD36盐酸盐是一种大环抑制剂,能与ALK2激酶ATP口袋有效结合。OD36盐酸盐具有ALK2导向活性,KDs为37 nM[1][2]。

OD36 hydrochloride名称

• 英文名: OD36 hydrochloride

OD36 hydrochloride生物活性

• 描述: OD36盐酸盐是一种RIPK2抑制剂,IC50为5.3 nM。OD36盐酸盐是一种大环抑制剂,能与ALK2激酶ATP口袋有效结合。OD36盐酸盐具有ALK2导向活性,KDs为37 nM[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  RIPK2:5.3 nM (IC50)

  ACVR1:37 nM (Kd)

  ACVR1:47 nM (IC50)

  ALK2 R206H:22 nM (IC50)

• 体外研究: OD36还通过分别为47和22 nM的IC50抑制ALK2和ALK2 R206H[1]。OD36显示了KD为90 nM的ALK1活性[2]。OD36能有效拮抗突变的ALK2信号和成骨分化[2]。OD36(0.1-1μM；24小时)可有效抑制BMP-6(50 ng/mL)诱导的KS483细胞中的p-Smad1/5[2]。用OD36(0.5μM)预培养进行性骨化性纤维发育不良(FOP)内皮集落形成细胞(ECFCs),完全阻止Smad1/5的激活,基因靶向ID-1和ID-3,以响应激活素A[2]。Western Blot分析[2]细胞株：KS483细胞浓度：0.1、0.2和1μM培养时间：24小时结果：抑制BMP-6诱导的p-Smad1/5。
• 体内研究: OD36(6.25 mg/kg；i.p.；1次)减轻急性腹膜炎小鼠模型的炎症[3]。动物模型：C57BL/6小鼠,胞壁二肽(MDP)诱导的腹膜炎模型[3]剂量：6.25 mg/kg给药：腹腔内注射,MDP前30分钟。RIPK2特异基因以及炎症细胞因子和趋化因子基因表达降低。
• 参考文献:

  [1]. Justine T Tigno-Aranjuez, et al. In vivo inhibition of RIPK2 kinase alleviates inflammatory disease. J Biol Chem. 2014 Oct 24;289(43):29651-64.

  [2]. Gonzalo Sánchez-Duffhues, et al. Development of Macrocycle Kinase Inhibitors for ALK2 Using Fibrodysplasia Ossificans Progressiva-Derived Endothelial Cells. JBMR Plus. 2019 Oct 7;3(11):e10230.

  [3]. Tigno-Aranjuez JT, et al. In vivo inhibition of RIPK2 kinase alleviates inflammatory disease. J Biol Chem. 2014 Oct 24;289(43):29651-64.

OD36 hydrochloride物理化学性质

• 分子式: C₁₆H₁₆Cl₂N₄O₂
• 分子量: 367.23