PLN-1474

• 常用名: PLN-1474
• 英文名: PLN-1474
• CAS号: 2408065-32-5
• 分子量: 431.58
• 密度: 1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 716.5±60.0 °C(Predicted)
• 分子式: C₂₄H₃₇N₃O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PLN-1474用途

PLN-1474(化合物1)是一种口服活性和选择性avß1整合素抑制剂,IC50值＜50nM。PLN-1474降低肝纤维化小鼠模型中肝脏中pSMAD3/SMAD3的水平、肝胶原基因表达和肝OHP浓度。PLN-1474可用于预防、延缓或治疗纤维化或肝硬化疾病或病症的研究[1]。

PLN-1474名称

• 英文名: 1,8-Naphthyridine-2-nonanoic acid, 5,6,7,8-tetrahydro-α-[[(tetrahydro-4-methyl-2H-pyran-4-yl)carbonyl]amino]-, (αS)

PLN-1474生物活性

• 描述: PLN-1474(化合物1)是一种口服活性和选择性avß1整合素抑制剂,IC50值＜50nM。PLN-1474降低肝纤维化小鼠模型中肝脏中pSMAD3/SMAD3的水平、肝胶原基因表达和肝OHP浓度。PLN-1474可用于预防、延缓或治疗纤维化或肝硬化疾病或病症的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
• 靶点实验:

  IC50: ＜50 nM (ανβ1), ＜50 nM (ανβ6)[1]

• 体外研究: PLN-1474通过固相测定抑制ανβ1和αν。
• 体内研究: PLN-1474(10μM)降低了肝脏中包括COL1A1和TIMP1在内的促纤维化基因的表达水平[1]。PLN-1474显著降低了肝纤维化小鼠模型中肝脏中pSMAD3/SMAD3的水平、肝脏胶原基因表达和肝脏OHP浓度[1]。PLN-1474(6-12周)预防性或治疗性阻断SMAD3磷酸化,并显著降低OHP水平、胶原基因表达和CDAHFD NASH小鼠模型中组织学检查的胶原沉积[1]。
• 参考文献:

  [1]. Anderson Kraig, et al. Combination treatment of liver diseases using integrin inhibitors. WO2021127483. 2021.

PLN-1474物理化学性质

• 密度: 1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点: 716.5±60.0 °C(Predicted)
• 分子式: C₂₄H₃₇N₃O₄
• 分子量: 431.58
• InChIKey: GELVLHVQVRSFAY-FQEVSTJZSA-N
• SMILES: CC1(C(=O)NC(CCCCCCCc2ccc3c(n2)NCCC3)C(=O)O)CCOCC1

PLN-1474靶点实验

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实验名称：Solid Phase Integrin αVβ6 Binding Assay from US Patent US11396506: "Amino a... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_10719_1

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