GLUT inhibitor-1

• 常用名: GLUT inhibitor-1
• 英文名: GLUT inhibitor-1
• CAS号: 2421141-40-2
• 分子量: 549.67
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₂H₃₅N₇O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GLUT inhibitor-1用途

GLUT抑制剂-1是一种有效的口服葡萄糖转运蛋白抑制剂,靶向GLUT1和GLUT3,IC50分别为242 nM和179 nM。GLUT抑制剂-1具有研究癌症和自身免疫性疾病的潜力[1]。

GLUT inhibitor-1名称

• 英文名: GLUT inhibitor-1

GLUT inhibitor-1生物活性

• 描述: GLUT抑制剂-1是一种有效的口服葡萄糖转运蛋白抑制剂,靶向GLUT1和GLUT3,IC50分别为242 nM和179 nM。GLUT抑制剂-1具有研究癌症和自身免疫性疾病的潜力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  GLUT1:242 nM (IC50)

  GLUT3:179 nM (IC50)

• 体内研究: GLUT抑制剂-1(化合物15b；30 mg/kg)在小鼠和大鼠体内的药代动力学参数总结[1]。参数小鼠-大鼠口服Cmax(ng/mL)2525 1675口服AUC(ng/mL)5890 6813 CL(mL/min/kg)40 37 Vdss(L/kg)1.70 4.51 t1/2(h)0.785 2.59 F(%)45.4 49.4 B/Pb 0.05 B：溶解度在PBS缓冲溶液中测定。
• 参考文献:

  [1]. Liu KG, et al. Discovery and Optimization of Glucose Uptake Inhibitors. J Med Chem. 2020;63(10):5201-5211.

GLUT inhibitor-1物理化学性质

• 分子式: C₃₂H₃₅N₇O₂
• 分子量: 549.67
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

GLUT inhibitor-1靶点实验

查看更多实验

实验名称：Metabolic stability in dog liver microsomes assessed as half life 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4605563

实验名称：Toxicity in rat assessed as adverse effect at 300 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4605562

实验名称：Protein binding in rat plasma 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4605565

实验名称：Metabolic stability in human liver microsomes assessed as half life 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4605564

实验名称：Protein binding in human plasma 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4605567

实验名称：Protein binding in dog plasma 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4605566

实验名称：Oral bioavailability in rat at 30 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4605555

实验名称：Half life in rat at 30 mg/kg, po or 10 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4605554

实验名称：Ratio of drug level in CD-1 mouse brain to plasma at 100 mg/kg, po incubated for 1 hr 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4605557

实验名称：Toxicity in mouse assessed as adverse effect at 100 mg/kg, po 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4605556

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