ALK-IN-26

• 常用名: ALK-IN-26
• 英文名: ALK-IN-26
• CAS号: 2447607-85-2
• 分子量: 405.51
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₂₃NO₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ALK-IN-26用途

ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂，对 ALK 酪氨酸激酶的 IC 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究.

ALK-IN-26作用

体外研究： ALK-IN-26 (0.5-2 μM, 24 h) 在 GL216 细胞中能够抑制 ALK 的活性。 ALK-IN-26 (0.5-10 μM, 24-72 h) 在 GL216、U87MG、Hela 细胞中能够抑制 GL216、U87MG 的活性，对 Hela 细胞活性的抑制有限。 ALK-IN-26 (0.5-2 μM, 24 h) 在 GL216 细胞中能够降低 mTOR 蛋白水平的表达。 ALK-IN-26 (0.5-2 μM, 24 h) 在 GL261 和 U87MG 细胞中显著降低 p-ERK1/2 蛋白水平、增强 p-JNK水平，对 p-AKT 和 p-STAT3 蛋白水平几乎不影响。 ALK-IN-26 (0.5-2 μM, 24 h) 在GL261 细胞中能够诱导细胞自噬。 ALK-IN-26 (0.5 μM-2 μM, 24-72 h) 在 GL261 细胞中升高了 cleaved-PARP (c-PARP) 和cleaved-caspase-3 (c-caspase 3) 蛋白水平。 ALK-IN-26 (0.5 μM-2 μM, 24-72 h) 在GL261 细胞中引起凋亡。 体内研究： ALK-IN-26 (5 mg/kg, i.v., 单剂量) 在雄性 C57BL6/J 小鼠中有药代动力学特性。 ALK-IN-26 (20 mg/kg, i.p., 单剂量) 在雄性 C57BL6/J 小鼠中能够穿透血脑屏障。 参考文献： 1. Feng L, et al. Synthesis and Bioevaluation of 3-(Arylmethylene) indole Derivatives: Discovery of a Novel ALK Modulator with Antiglioblastoma Activities[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2023.

ALK-IN-26名称

• 英文名: ALK-IN-26

ALK-IN-26生物活性

• 描述: ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂,对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 参考文献:

  [1]. Feng L, et al. Synthesis and Bioevaluation of 3-(Arylmethylene) indole Derivatives: Discovery of a Novel ALK Modulator with Antiglioblastoma Activities[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2023.

ALK-IN-26物理化学性质

• 分子式: C₂₄H₂₃NO₃S
• 分子量: 405.51
• 储存条件: -20℃