Dihydro-5-azacytidine acetate

• 常用名: Dihydro-5-azacytidine acetate
• 英文名: Dihydro-5-azacytidine acetate
• CAS号: 2470972-18-8
• 分子量: 306.27
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₀H₁₈N₄O₇
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Dihydro-5-azacytidine acetate用途

核苷类似物二氢-5-氮杂胞苷乙酸酯(DHAC)被掺入DNA并抑制DNA甲基化。乙酸二氢-5-氮杂胞苷具有抗肿瘤活性[1][2]。

Dihydro-5-azacytidine acetate名称

• 英文名: Dihydro-5-azacytidine acetate

Dihydro-5-azacytidine acetate生物活性

• 描述: 核苷类似物二氢-5-氮杂胞苷乙酸酯(DHAC)被掺入DNA并抑制DNA甲基化。乙酸二氢-5-氮杂胞苷具有抗肿瘤活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物
  信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶
• 体外研究: 甲基化研究表明,与各自的对照相比,LD10剂量的[3H]DHAC导致L1210/0细胞中DNA的25.06%低甲基化,脱氧胞苷激酶突变细胞系L1210/dCK(-)中DNA的46.32%低甲基化[2]。二氢-5-氮杂胞苷(DHAC)与三磷酸胞苷竞争掺入RNA,导致核糖体降解和蛋白质合成缺陷[1]。
• 体内研究: 在荷瘤小鼠(注射L1210/0细胞)中,在LD10剂量的二氢-5-氮杂胞苷(DHAC；1500 mg/kg)后,达到的血浆峰值浓度为317μM,并在暴露后消除,t1/2α为1.03小时,t1/2β为5小时[2]。
• 参考文献:

  [1]. Robert A Kratzke, et al. Response to the methylation inhibitor dihydro-5-azacytidine in mesothelioma is not associated with methylation of p16INK4a: results of cancer and leukemia group B 159904. J Thorac Oncol. 2008 Apr;3(4):417-21.

  [2]. W C Powell, et al. Biochemical pharmacology of 5,6-dihydro-5-azacytidine (DHAC) and DNA hypomethylation in tumor (L1210)-bearing mice. Cancer Chemother Pharmacol. 1988;21(2):117-21.

Dihydro-5-azacytidine acetate物理化学性质

• 分子式: C₁₀H₁₈N₄O₇
• 分子量: 306.27