CDK9-IN-19

• 常用名: CDK9-IN-19
• 英文名: CDK9-IN-19
• CAS号: 2479306-60-8
• 分子量: 508.47
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₂₂F₂N₄O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CDK9-IN-19用途

CDK9-IN-19是一种高效、选择性的CDK9抑制剂,IC50值为2.0 nM。CDK9-IN-19具有优异的细胞抗增殖活性、中等的药代动力学特性和较低的hERG抑制。CDK9-IN-19在MV4-11异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤生长抑制。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病[1]。

CDK9-IN-19名称

• 英文名: CDK9-IN-19

CDK9-IN-19生物活性

• 描述: CDK9-IN-19是一种高效、选择性的CDK9抑制剂,IC50值为2.0 nM。CDK9-IN-19具有优异的细胞抗增殖活性、中等的药代动力学特性和较低的hERG抑制。CDK9-IN-19在MV4-11异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤生长抑制。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点实验:

  CDK9/cyclinT1:2 nM (IC50)

• 体外研究: CDK9-IN-19(化合物30i)对IC50秩为0.08～0.64μM的一组人类肿瘤细胞系具有抗增殖活性(例如：Hep G2、HCT-116、SW620、A549、MV-4-11等)[1]。CDK9-IN-19具有较低的hERG抑制活性(IC50=10080 nM),对CDK9的选择性超过5000倍[1]。CDK9-IN-19(0.1-0.8μM；24小时)降低Mcl-1和c-Myc的表达水平[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MV4-11浓度：0.1、0.2、0.4和0.8μM孵育时间：24小时结果：Mcl-1和c-Myc的表达水平在0.1μM时明显降低,在0.2-0.8微米时完全降低。
• 体内研究: CDK9-IN-19(10、20或40 mg/kg；静脉注射,持续32天)显著抑制MV4-11异种移植模型中的肿瘤进展[1]。CDK9-IN-19在ICR小鼠中的药代动力学参数[1]。PO(30 mg/kg)IV(2 mg/kg)-∞ (ng/mL·h)NR 561 CL(L/h/kg)-3.56 VdSS(L/kg)-0.67 F(%)14.3-动物模型：雌性BALB/c裸鼠(注射MV4-11)[1]剂量：10、20或40 mg/kg给药：IV,持续32天结果：从第14-32天起,在40 mg/kg时显著抑制肿瘤进展和肿瘤生长抑制(TGI)值高达100%。
• 参考文献:

  [1]. Xu J, et al. Discovery of coumarin derivatives as potent and selective cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) inhibitors with high antitumour activity. Eur J Med Chem. 2020 Aug 15;200:112424.

CDK9-IN-19物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₂₂F₂N₄O₅
• 分子量: 508.47

CDK9-IN-19靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of human CDK9/cyclin-T1 using KTFCGTPEYLAPEVRREPRILSEEEQEMFRDFDYIADWC as s... 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 9 External Id：CHEMBL4830394

实验名称：Inhibition of CDK9 in human MV4-11 cells assessed as reduction in Mcl-1 expression le... 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 9 External Id：CHEMBL4770626

实验名称：Inhibition of CDK9/Cyclin T1 (unknown origin) preincubated for 20 mins followed by AT... 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 9 External Id：CHEMBL4770562

实验名称：Inhibition of CDK9 in human MV4-11 cells assessed as reduction in c-Myc expression le... 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 9 External Id：CHEMBL4770627

实验名称：Antitumor activity against human MV4-11 cells xenografted in Balb/c nude mouse assess... 来源：ChEMBL 靶标：MV4-11 External Id：CHEMBL4770560

实验名称：Inhibition of CDK9 in human MV4-11 cells assessed as reduction in Mcl-1 expression le... 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 9 External Id：CHEMBL4770624

实验名称：Inhibition of CDK9 in human MV4-11 cells assessed as reduction in RNA Polymerase 2 CT... 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 9 External Id：CHEMBL4770561

实验名称：Inhibition of CDK9 in human MV4-11 cells assessed as reduction in c-Myc expression le... 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 9 External Id：CHEMBL4770625

实验名称：Selectivity index, ratio of IC50 for CDK2/Cyclin A (unknown origin) to IC50 for CDK9/... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4770566

实验名称：Inhibition of CDK2/Cyclin A (unknown origin) preincubated for 20 mins followed by ATP... 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-A2 External Id：CHEMBL4770564

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