Paquinimod

• 常用名: Paquinimod
• 英文名: Paquinimod
• CAS号: 248282-01-1
• 分子量: 350.41100
• 密度: 1.267g/cm3
• 沸点: 487.259ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₂N₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 248.486ºC

Paquinimod用途

Paquinimod 是一种 S100A9 抑制剂,阻止 S100A9 与 TLR-4 结合。

Paquinimod名称

• 中文名: Paquinimod
• 英文名: N,5-diethyl-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-N-phenylquinoline-3-carboxamide

Paquinimod生物活性

• 描述: Paquinimod 是一种 S100A9 抑制剂,阻止 S100A9 与 TLR-4 结合。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  S100A9[1]

• 体内研究: S100A9是S100家族的钙结合蛋白。帕奎莫德是免疫调节化合物,其阻止S100A9与TLR-4结合。 S100A9抑制剂Paquinimod的预防性治疗减少了实验性胶原酶诱导的骨关节炎的病理学[1]。 Paquinimod是NOD小鼠中胰岛炎和糖尿病发展的有效抑制剂。为了评估帕奎莫德对雌性NOD小鼠的糖尿病发展的预防功效,从10周龄至20周龄的每日剂量为0.04,0.2,1和5mg/kg /天的帕喹莫德治疗小鼠组。从10周龄开始每周分析糖尿,直到40周龄的实验终点。 Paquinimod治疗小鼠的糖尿病发展有明显的剂量依赖性减少[2]。
• 动物实验: 小鼠[2]将雌性NOD / MrkTac小鼠暴露于增加浓度的CO 2并且在意识丧失时通过颈椎脱位实施安乐死。为了研究Q-化合物帕喹莫德对糖尿和胰岛炎的发展的影响，用溶于饮用水中的帕喹莫德治疗小鼠，其浓度不同，相当于每日剂量约0.04,0.2,1和5mg / kg体重/天。 ）。从10周龄或15周龄开始用Paquinimod处理小鼠。在进行的不同实验中，治疗持续时间从5周到23周不等[2]。
• 参考文献:

  [1]. Schelbergen RF, et al. Prophylactic treatment with S100A9 inhibitor paquinimod reduces pathology in experimental collagenase-induced osteoarthritis. Ann Rheum Dis. 2015 Dec;74(12):2254-8.

  [2]. Tahvili S, et al. Paquinimod prevents development of diabetes in the non-obese diabetic (NOD) mouse. PLoS One. 2018 May 9;13(5):e0196598.

Paquinimod物理化学性质

• 密度: 1.267g/cm3
• 沸点: 487.259ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₂N₂O₃
• 分子量: 350.41100
• 闪点: 248.486ºC
• 精确质量: 350.16300
• PSA: 62.54000
• LogP: 3.47320
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.648
• 储存条件: 2-8℃

Paquinimod英文别名

• N-ethyl-N-phenyl-5-ethyl-1,2-dihydro-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-3-quinolinecarboxamide
• Paquinimod
• N-ethyl-N-phenyl-1,2-dihydro-4-hydroxy-5-ethyl-1-methyl-2-oxo-quinoline-3-carboxamide
• Paquinimod [INN]
• N-ethyl-N-phenyl-5-ethyl-1,2-dihydro-4-hydroxy-1-methyl-2-oxoquinoline-3-carboxamide
• N-ethyl-N-phenyl-1,2-dihydro-5-ethyl-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo-quinoline-3-carboxamide
• UNII-HB76GLG27V