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Paquinimod

Paquinimod用途

Paquinimod 是一种 S100A9 抑制剂,阻止 S100A9 与 TLR-4 结合。
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Paquinimod名称

[ CAS 号 ]:
248282-01-1

[ 中文名 ]:
Paquinimod

[ 英文名 ]:
Paquinimod

[英文别名 ]:

Paquinimod生物活性

[ 描述 ]:

Paquinimod 是一种 S100A9 抑制剂,阻止 S100A9 与 TLR-4 结合。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
研究领域 >> 代谢疾病
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

S100A9[1]


[体内研究]

S100A9是S100家族的钙结合蛋白。帕奎莫德是免疫调节化合物,其阻止S100A9与TLR-4结合。 S100A9抑制剂Paquinimod的预防性治疗减少了实验性胶原酶诱导的骨关节炎的病理学[1]。 Paquinimod是NOD小鼠中胰岛炎和糖尿病发展的有效抑制剂。为了评估帕奎莫德对雌性NOD小鼠的糖尿病发展的预防功效,从10周龄至20周龄的每日剂量为0.04,0.2,1和5mg/kg /天的帕喹莫德治疗小鼠组。从10周龄开始每周分析糖尿,直到40周龄的实验终点。 Paquinimod治疗小鼠的糖尿病发展有明显的剂量依赖性减少[2]。

[动物实验]

小鼠[2]将雌性NOD / MrkTac小鼠暴露于增加浓度的CO 2并且在意识丧失时通过颈椎脱位实施安乐死。为了研究Q-化合物帕喹莫德对糖尿和胰岛炎的发展的影响,用溶于饮用水中的帕喹莫德治疗小鼠,其浓度不同,相当于每日剂量约0.04,0.2,1和5mg / kg体重/天。 )。从10周龄或15周龄开始用Paquinimod处理小鼠。在进行的不同实验中,治疗持续时间从5周到23周不等[2]。

[参考文献]

[1]. Schelbergen RF, et al. Prophylactic treatment with S100A9 inhibitor paquinimod reduces pathology in experimental collagenase-induced osteoarthritis. Ann Rheum Dis. 2015 Dec;74(12):2254-8.

[2]. Tahvili S, et al. Paquinimod prevents development of diabetes in the non-obese diabetic (NOD) mouse. PLoS One. 2018 May 9;13(5):e0196598.


[相关活性小分子]

瑞沙托维 | 磷酸氯喹 | 雷西莫特 | C29 | 咪喹莫特 | 硫酸羟基氯喹 | 维托莫德 | 莫托莫德 | CU CPT 22 | 白术内酯I; 苍术内酯I | E6446二盐酸盐 | CU-CPT17e | Gardiquimod三氟乙酸盐 | 原花青素B1 | 1-(4-(氨基甲基)苄基)-2-丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺二盐酸盐

Paquinimod物理化学性质

[ 密度 ]:
1.267g/cm3

[ 沸点 ]:
487.259ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H22N2O3

[ 分子量 ]:
350.41100

[ 闪点 ]:
248.486ºC

[ 精确质量 ]:
350.16300

[ PSA ]:
62.54000

[ LogP ]:
3.47320

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.648

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Paquinimod合成路线

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