TPA 023

更新时间：2025-08-25 20:59:39

TPA 023结构式	常用名	TPA 023	英文名	TPA 023
	CAS号	252977-51-8	分子量	395.43300
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₀H₂₂FN₇O	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

TPA 023用途

TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂，K_i 值为 0.19-0.41 nM。

中文名	TPA 023
英文名	7-tert-butyl-6-[(2-ethyl-1,2,4-triazol-3-yl)methoxy]-3-(2-fluorophenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine
英文别名	更多

描述	TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体研究领域 >> 神经疾病
靶点实验	Ki: 0.19-0.41 nM (GABAA)[1]
体内研究	当对大鼠口服给药时,TPA023显示出良好的受体占有率。导致50％大鼠脑GABAA受体占据的TPA023剂量为0.42mg/kg,相应的血浆浓度为25ng/mL。 TPA023在小鼠戊四唑诱导的癫痫发作模型中也有效,以10 mg/kg ip(84％占用率)的剂量提供完全癫痫发作保护,ED50为0.19-0.41 nM,用于预防强直性惊厥(1.4 mg /公斤ip)对应约50％的入住率。 TPA023(在0.5％甲基纤维素中3mg/kg po)对大鼠显示出抗焦虑样作用[1]。 TPA023(0.7,2.0和5 mg/kg,po)可阻断氯胺酮的认知障碍能力,但不会影响恒河猴的行为症状[2]。
参考文献	[1]. Atack JR. Subtype-selective GABA(A) receptor modulation yields a novel pharmacological profile: the design and development of TPA023. Adv Pharmacol. 2009;57:137-85 [2]. Castner SA, et al. Reversal of ketamine-induced working memory impairments by the GABAAalpha2/3 agonist TPA023. Biol Psychiatry. 2010 May 15;67(10):998-1001.

分子式	C₂₀H₂₂FN₇O
分子量	395.43300
精确质量	395.18700
PSA	83.02000
LogP	3.41830
InChIKey	QKIWQBLNTSQOLY-UHFFFAOYSA-N
SMILES	CCn1ncnc1COc1nn2c(-c3ccccc3F)nnc2cc1C(C)(C)C
储存条件	2-8℃

实验名称：In vivo receptor occupancy at GABAA receptor in human assessed as plasma concentratio...
来源：ChEMBL
靶标：Homo sapiens
External Id：CHEMBL4403758

实验名称：In vivo receptor occupancy at GABAA receptor in po dosed rat assessed as brain concen...
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL4403759

实验名称：In vivo receptor occupancy at GABAA receptor in po dosed rat assessed as plasma conce...
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL4403760

实验名称：Oral bioavailability in rat
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL862771

实验名称：Human GABAA receptor alpha5 subunit (GABAA receptors)
来源：IUPHAR-DB
靶标：GABAA receptor alpha5 subunit (GABAA receptors) [Homo sapiens]
External Id：408_Human

实验名称：Half life in rat
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL862775

实验名称：Oral bioavailability in dog
来源：ChEMBL
靶标：Canis lupus familiaris
External Id：CHEMBL862773

实验名称：Human GABAA receptor alpha1 subunit (GABAA receptors)
来源：IUPHAR-DB
靶标：GABAA receptor alpha1 subunit (GABAA receptors) [Homo sapiens]
External Id：404_Human

实验名称：Half life in dog
来源：ChEMBL
靶标：Canis lupus familiaris
External Id：CHEMBL862776

实验名称：Human GABAA receptor alpha3 subunit (GABAA receptors)
来源：IUPHAR-DB
靶标：GABAA receptor alpha3 subunit (GABAA receptors) [Homo sapiens]
External Id：406_Human

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