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TPA 023

TPA 023用途

TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。
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TPA 023名称

[ CAS 号 ]:
252977-51-8

[ 中文名 ]:
TPA 023

[ 英文名 ]:
TPA 023

[英文别名 ]:

TPA 023生物活性

[ 描述 ]:

TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 0.19-0.41 nM (GABAA)[1]


[体内研究]

当对大鼠口服给药时,TPA023显示出良好的受体占有率。导致50％大鼠脑GABAA受体占据的TPA023剂量为0.42mg/kg,相应的血浆浓度为25ng/mL。 TPA023在小鼠戊四唑诱导的癫痫发作模型中也有效,以10 mg/kg ip(84％占用率)的剂量提供完全癫痫发作保护,ED50为0.19-0.41 nM,用于预防强直性惊厥(1.4 mg /公斤ip)对应约50％的入住率。 TPA023(在0.5％甲基纤维素中3mg/kg po)对大鼠显示出抗焦虑样作用[1]。 TPA023(0.7,2.0和5 mg/kg,po)可阻断氯胺酮的认知障碍能力,但不会影响恒河猴的行为症状[2]。

[参考文献]

[1]. Atack JR. Subtype-selective GABA(A) receptor modulation yields a novel pharmacological profile: the design and development of TPA023. Adv Pharmacol. 2009;57:137-85

[2]. Castner SA, et al. Reversal of ketamine-induced working memory impairments by the GABAAalpha2/3 agonist TPA023. Biol Psychiatry. 2010 May 15;67(10):998-1001.


[相关活性小分子]

(+)-荷包牡丹碱； 右旋荷包牡丹碱； 毕枯枯林； 山乌龟碱 | 木防己苦毒素 | 羧甲氧基胺半盐酸盐 | 利鲁唑 | 巴氯芬 | 巴米沙尼 | (R)-巴氯芬(mM/ml) | 艾替伏辛 | 依托咪酯 | 银杏内酯 A | 3'-[5-(1-羟基-1-甲基乙基)-1H-苯并咪唑-1-基]-[1,1'-联苯]-2-甲腈 | 5alpha-孕甾-3alpha-醇-20-酮 | 4-苄氧基苯基异硫氰酸酯 | L-655708 | 1-(2-((3R,5R,8R,9R,10S,13S,14S,17S)-3-羟基-3,13-二甲基十六氢-1H-环戊二烯并[a]菲-17-基)-2-氧代乙基)-1H-吡唑-4-甲腈

TPA 023物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H22FN7O

[ 分子量 ]:
395.43300

[ 精确质量 ]:
395.18700

[ PSA ]:
83.02000

[ LogP ]:
3.41830

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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