GNF2133 hydrochloride结构式
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常用名 | GNF2133 hydrochloride | 英文名 | GNF2133 hydrochloride |
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CAS号 | 2561414-57-9 | 分子量 | 470.99 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C24H31ClN6O2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
GNF2133 hydrochloride用途盐酸GNF2133是一种强效、选择性和口服活性的DYRK1A抑制剂,对DYRK1A和GSK3β的IC50s分别为0.0062,>50µM。盐酸GNF2133对大鼠和人原代β细胞有良好的增殖潜能和作用。GNF2133盐酸盐显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133盐酸盐具有研究1型糖尿病的潜力【1】。 |
英文名 | GNF2133 hydrochloride |
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描述 | 盐酸GNF2133是一种强效、选择性和口服活性的DYRK1A抑制剂,对DYRK1A和GSK3β的IC50s分别为0.0062,>50µM。盐酸GNF2133对大鼠和人原代β细胞有良好的增殖潜能和作用。GNF2133盐酸盐显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133盐酸盐具有研究1型糖尿病的潜力【1】。 |
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相关类别 | |
靶点 |
DYRK1A:0.0062 μM (IC50) GSK3β:>50 μM (IC50) |
体内研究 | GNF2133盐酸盐(30 mg/kg;p.o.)表现出良好的口服吸收,口服生物利用度为22.3%[1]。GNF2133盐酸盐(30 mg/kg;p.o.;每天一次,连续5天)显示出在体内增殖β细胞的能力【1】。GNF2133盐酸盐(3、10、30 mg/kg)显著提高RIP-DTA小鼠的葡萄糖处理能力和胰岛素分泌。盐酸GNF2133在CD-1小鼠体内的药代动力学参数【1】。血浆(iv)血浆(po)胰腺(po)CL(mL/min/kg)23.5 Vss(L/kg)11 AUC(h·nM)3268 10974 144420 Cmax(nM)1977 1675 13319 tmax<(h)0.03 3.0 3.0碎屑(nM)36.6 19 1324 t1/2<(h)6.6 3.4 6 6 F(%)22.3 CD-1小鼠;30毫克/千克;p、 o.sup>[1]。动物模型:CD-1小鼠【1】剂量:30 mg/kg给药:P.o。结果:表现出良好的口服吸收和适度的血浆暴露,口服生物利用度为22.3%。动物模型:Wistar-Han大鼠【1】剂量:30 mg/kg(0.5%甲基纤维素+吐温-80)给药:P.o。;每天一次,持续5天结果:细胞周期蛋白D1水平和总细胞密度增加,细胞增殖标记物Ki67和胰岛素增加。动物模型:白喉毒素A(RIP-DTA)小鼠【1】剂量:3、10、30 mg/kg(20 mg/kg强力霉素(Dox)5天)给药:P.o.,每天一次,连续35天结果:显著改善葡萄糖处置能力,增加胰岛素分泌。 |
参考文献 |
分子式 | C24H31ClN6O2 |
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分子量 | 470.99 |