3-(1-(3-咪唑-1-基丙基)-1H-吲哚-3-基)-4-苯胺-1H-吡咯-2,5-二酮结构式
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常用名 | 3-(1-(3-咪唑-1-基丙基)-1H-吲哚-3-基)-4-苯胺-1H-吡咯-2,5-二酮 | 英文名 | PKCβ inhibitor 1 |
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CAS号 | 257879-35-9 | 分子量 | 411.45600 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C24H21N5O2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
用途PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。 |
中文名 | 3-(1-(3-咪唑-1-基丙基)-1H-吲哚-3-基)-4-苯胺-1H-吡咯-2,5-二酮 |
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英文名 | 3-anilino-4-[1-(3-imidazol-1-ylpropyl)indol-3-yl]pyrrole-2,5-dione |
英文别名 | 更多 |
描述 | PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。 |
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相关类别 | |
靶点 |
human PKCβ1:21 nM (IC50) human PKCβ2:5 nM (IC50) PKCα:331 nM (IC50) |
体外研究 | PKCβ抑制剂1(0-30μM;48小时)以时间和剂量依赖性方式抑制肿瘤细胞增殖[2]。PKCβ抑制剂1(14μM;2-48小时)诱导2F7细胞凋亡[2]。PKCβ抑制剂1(15μM;2-48小时)抑制2F7和BCBL-1细胞的细胞周期进程[2]。PKCβ(分别为15或14μM;2-48小时)抑制剂1降低BCBL-1和2F7细胞磷酸化PKCβ的表达[2]。PKCβ抑制剂1(0-48小时)抑制GSK3β、mTOR和S6磷酸化[2]。细胞增殖试验[2]细胞系:2F7,BCBL-1细胞浓度:0、5、10、20和30μM培养时间:48小时结果:2F7和BCBL-1细胞的存活率从5μM开始呈剂量依赖性下降,并随着抑制剂浓度的升高而增加。凋亡分析[2]细胞系:2F7细胞浓度:14μM孵育时间:2-48小时结果:2F7细胞中2.1%的细胞在处理2小时后诱导凋亡,增加至处理48小时。细胞周期分析[2]细胞系:BCBL-1细胞浓度:15μM(IC50)培养时间:2-48小时结果:抑制2F7和BCBL-1细胞周期进程。Western Blot分析[2]细胞株:BCBL-1和2F7细胞株浓度:15μM或14μM(IC50),培养时间:2-48小时结果:BCBL-1和2F7细胞中磷酸化PKCβ表达减少。 |
参考文献 |
分子式 | C24H21N5O2 |
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分子量 | 411.45600 |
精确质量 | 411.17000 |
PSA | 84.44000 |
LogP | 3.75660 |
储存条件 | -20°C,干燥,密封 |
IN1136 |
HMS3229K09 |
PKCbeta Inhibitor |