3-(1-(3-咪唑-1-基丙基)-1H-吲哚-3-基)-4-苯胺-1H-吡咯-2,5-二酮

• 常用名: 3-(1-(3-咪唑-1-基丙基)-1H-吲哚-3-基)-4-苯胺-1H-吡咯-2,5-二酮
• 英文名: PKCβ inhibitor 1
• CAS号: 257879-35-9
• 分子量: 411.45600
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₂₁N₅O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。

名称

• 中文名: 3-(1-(3-咪唑-1-基丙基)-1H-吲哚-3-基)-4-苯胺-1H-吡咯-2,5-二酮
• 英文名: 3-anilino-4-[1-(3-imidazol-1-ylpropyl)indol-3-yl]pyrrole-2,5-dione

生物活性

• 描述: PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  human PKCβ1:21 nM (IC50)

  human PKCβ2:5 nM (IC50)

  PKCα:331 nM (IC50)

• 体外研究: PKCβ抑制剂1(0-30μM；48小时)以时间和剂量依赖性方式抑制肿瘤细胞增殖[2]。PKCβ抑制剂1(14μM；2-48小时)诱导2F7细胞凋亡[2]。PKCβ抑制剂1(15μM；2-48小时)抑制2F7和BCBL-1细胞的细胞周期进程[2]。PKCβ(分别为15或14μM；2-48小时)抑制剂1降低BCBL-1和2F7细胞磷酸化PKCβ的表达[2]。PKCβ抑制剂1(0-48小时)抑制GSK3β、mTOR和S6磷酸化[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：2F7,BCBL-1细胞浓度：0、5、10、20和30μM培养时间：48小时结果：2F7和BCBL-1细胞的存活率从5μM开始呈剂量依赖性下降,并随着抑制剂浓度的升高而增加。凋亡分析[2]细胞系：2F7细胞浓度：14μM孵育时间：2-48小时结果：2F7细胞中2.1%的细胞在处理2小时后诱导凋亡,增加至处理48小时。细胞周期分析[2]细胞系：BCBL-1细胞浓度：15μM(IC50)培养时间：2-48小时结果：抑制2F7和BCBL-1细胞周期进程。Western Blot分析[2]细胞株：BCBL-1和2F7细胞株浓度：15μM或14μM(IC50),培养时间：2-48小时结果：BCBL-1和2F7细胞中磷酸化PKCβ表达减少。
• 参考文献:

  [1]. Tanaka M, et al. Synthesis of anilino-monoindolylmaleimides as potent and selective PKCbeta inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Oct 18;14(20):5171-4.

  [2]. Saba NS, et al. Protein kinase C-beta inhibition induces apoptosis and inhibits cell cycle progression in acquired immunodeficiency syndrome-related non-hodgkin lymphoma cells. J Investig Med. 2012 Jan;60(1):29-38.

物理化学性质

• 分子式: C₂₄H₂₁N₅O₂
• 分子量: 411.45600
• 精确质量: 411.17000
• PSA: 84.44000
• LogP: 3.75660
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

英文别名

• IN1136
• HMS3229K09
• PKCbeta Inhibitor