PKC-IN-4

• 常用名: PKC-IN-4
• 英文名: PKC-IN-4
• CAS号: 2636771-29-2
• 分子量: 379.52
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₅N₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PKC-IN-4用途

PKC-IN-4(化合物7l)是一种有效的口服活性aPKC抑制剂,IC50为0.52µM。PKC-IN-4在体外抑制TNF-α诱导的NF-κB活性。PKC-IN-4阻断VEGF和TNFα诱导的视网膜血管通透性[1]。

PKC-IN-4名称

• 英文名: PKC-IN-4

PKC-IN-4生物活性

• 描述: PKC-IN-4(化合物7l)是一种有效的口服活性aPKC抑制剂,IC50为0.52µM。PKC-IN-4在体外抑制TNF-α诱导的NF-κB活性。PKC-IN-4阻断VEGF和TNFα诱导的视网膜血管通透性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  PKC:0.52 μM (IC50)

• 体外研究: PKC-IN-4(化合物7l)显示VEGF诱导的内皮通透性,EC50为0.071µM[1]。
• 体内研究: PKC-IN-4(静脉注射10 mg/kg；口服20 mg/kg)具有口服活性,口服生物利用度为81.7%[1]。动物模型：动物模型：CD-1小鼠[1]剂量：10、20mg/kg给药：静脉注射10mg/kg。；结果：显示良好的PK参数,口服生物利用度为81.7%。
• 参考文献:

  [1]. Liu X, et al. Synthesis and structure-activity relationships of thieno[2,3-d]pyrimidines as atypical protein kinase C inhibitors to control retinal vascular permeability and cytokine-induced edema. Bioorg Med Chem. 2020 Jun 1;28(11):115480.

PKC-IN-4物理化学性质

• 分子式: C₂₁H₂₅N₅S
• 分子量: 379.52