PARP/EZH2-IN-1

• 常用名: PARP/EZH2-IN-1
• 英文名: PARP/EZH2-IN-1
• CAS号: 2687273-52-3
• 分子量: 768.83
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₃H₄₁FN₈O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PARP/EZH2-IN-1用途

PARP/EZH2-IN-1是治疗具有野生型BRCA的三阴性乳腺癌的一流双PARP(IC50 6.87 nM)和EZH2(IC50 36.51 nM)抑制剂。

PARP/EZH2-IN-1名称

• 英文名: PARP/EZH2-IN-1

PARP/EZH2-IN-1生物活性

• 描述: PARP/EZH2-IN-1是治疗具有野生型BRCA的三阴性乳腺癌的一流双PARP(IC50 6.87 nM)和EZH2(IC50 36.51 nM)抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 靶点实验:

  PARP-1:6.87 nM (IC50)

  EZH2:36.51 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Wang C, et al. Discovery of First-in-Class Dual PARP and EZH2 Inhibitors for Triple-Negative Breast Cancer with Wild-Type BRCA. J Med Chem. 2021 Sep 9;64(17):12630-12650.

PARP/EZH2-IN-1物理化学性质

• 分子式: C₄₃H₄₁FN₈O₅
• 分子量: 768.83
• InChIKey: OUCWAAYMJLFIMX-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC(=O)Nc1cc(-c2ccc(N3CCN(C(=O)c4cc(CC5=C6C=CC=CC6C(=O)N=N5)ccc4F)CC3)nc2)cc(C(=O)NCC2C(=O)N=C(C)C=C2C)c1C