ALK5-IN-33

更新时间:2024-04-07 10:06:29

ALK5-IN-33结构式
ALK5-IN-33结构式
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常用名 ALK5-IN-33 英文名 ALK5-IN-33
CAS号 2785430-89-7 分子量 413.48
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C23H23N7O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 ALK5-IN-33用途

tip
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ALK5-IN-33(化合物EX-10)是一种选择性口服活性ALK-5抑制剂,具有IC50≤10毫微米[1]。

 ALK5-IN-33名称

英文名 ALK5-IN-33

 ALK5-IN-33生物活性

描述 ALK5-IN-33(化合物EX-10)是一种选择性口服活性ALK-5抑制剂,具有IC50≤10毫微米[1]。
相关类别
靶点

ALK5:≤10 nM (IC50)

ALK2

体外研究 ALK-IN-33(化合物EX-10)通过在至少两个供体中诱导TGF-β1介导的α-SMA表达的完全抑制(最大PIN大于75),显示出高效性[1]。
体内研究 ALK-IN-33(化合物EX-10)(10-100 mg/kg;i.g.一次)在小鼠A549异种移植模型中以剂量依赖性方式降低磷酸化SMAD2水平[1]。动物模型:雌性裸鼠,A549异种移植物模型[1]剂量:10、50、75和100 mg/kg给药:口服灌胃,一次。结果:以剂量依赖性方式降低磷酸化SMAD2水平(p-SMAD2)。
参考文献

[1]. Bettina FRANZ, et al. Alk-5 inhibitors and uses thereof. Patent WO2022126133A1.

 ALK5-IN-33物理化学性质

分子式 C23H23N7O
分子量 413.48