MC4033

• 常用名: MC4033
• 英文名: MC4033
• CAS号: 28532-21-0
• 分子量: 295.29
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₆H₁₃N₃O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MC4033用途

MC4033在HCT116、H1299、A549和U937中的IC50分别为39.4μM、52.1μM、41μM和30.1μM[1]。MC4033(25、50、100和200μM,72小时)降低了HT29细胞中H4K16Ac的水平,表明其具有抑制细胞中KAT8的能力[1]。

MC4033名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: MC4033

MC4033生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: MC4033在HCT116、H1299、A549和U937中的IC50分别为39.4μM、52.1μM、41μM和30.1μM[1]。MC4033(25、50、100和200μM,72小时)降低了HT29细胞中H4K16Ac的水平,表明其具有抑制细胞中KAT8的能力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
• 靶点实验:

  12.1μM (lysine acetyltransferase 8, KAT8)[1]

• 体外研究: MC4033(25,50100和 200μM,72小时) 降低了 HT29细胞中 H4K16Ac的表达水平,表明其能够抑制细胞中的 KAT8的表达水平[1] MC4033在 HCT116,H1299,A549和 U937细胞中测得的 IC50值分别为 39.4μM、52.1μM、41μM和 30.1μM[1]细胞增殖测定[1]细胞系：HT29、HCT116、HeLa、H1299、A549、H460、MCF7、U937和U251细胞浓度：10、25、50和100μM培养时间：72小时结果：在HCT116,H1299,A549和U937细胞系中显示出剂量依赖性的抗增殖作用。μM对U937细胞增殖的抑制率分别为70%和80%以上。细胞周期分析[1]细胞系：HT29、HCT116和HeLa细胞浓度：50μM和100μM培养时间：72小时结果：碘化丙啶(PI)染色显示DNA亚二倍体峰细胞百分比略有增加,表明细胞凋亡。RT-PCR[1]细胞系：HCT116细胞浓度：100μM孵育时间：48小时结果：降低癌基因UCP2的mRNA水平。免疫荧光[1]细胞系：HT29细胞浓度：50μM孵育时间：24小时结果：H4K16Ac信号强度降低80%。Western印迹分析[1]细胞系：HCT116细胞浓度：0,102550100μM孵育时间：48小时结果：表明LC3-II/-I比例的改变和p62自噬标记物的调节表明HCT116的自噬激活。细胞凋亡分析[1]细胞系：HCT116细胞浓度：100μM或10μM(MC4033/CQ)孵育时间：72小时结果：CQ暴露于HCT116的细胞增加了KAT8i的凋亡作用。
• 参考文献:

  [1]. Fiorentino F, et al. First-in-Class Selective Inhibitors of the Lysine Acetyltransferase KAT8. J Med Chem. 2023 May 25;66(10):6591-6616

MC4033物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₁₆H₁₃N₃O₃
• 分子量: 295.29
• InChIKey: WBHVGUYXAZIVHV-ZROIWOOFSA-N
• SMILES: CC1=NN(c2ccc(C(=O)O)cc2)C(=O)C1=Cc1ccc[nH]1

MC4033靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：GSH reactivity of compound at pH 7.5 buffer at 0.5 mM and measured upto 24 hrs in pre... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5342046

实验名称：Induction of apoptosis in human HCT-116 cells assessed as increase in apoptotic cells... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL5342044

实验名称：Thiol reactivity of compound at pH 7.5 buffer at 0.5 mM and measured upto 24 hrs in p... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5342045

实验名称：Induction of autophagy in human NCI-H1299 cells stably expressing EGFP-LC3 assessed a... 来源：ChEMBL 靶标：NCI-H1299 External Id：CHEMBL5342040

实验名称：Induction of autophagy in human NCI-H1299 cells stably expressing EGFP-LC3 assessed a... 来源：ChEMBL 靶标：NCI-H1299 External Id：CHEMBL5342041

实验名称：Induction of autophagy in human NCI-H1299 cells stably expressing EGFP-LC3 assessed a... 来源：ChEMBL 靶标：NCI-H1299 External Id：CHEMBL5342038

实验名称：Induction of autophagy in human NCI-H1299 cells stably expressing EGFP-LC3 assessed a... 来源：ChEMBL 靶标：NCI-H1299 External Id：CHEMBL5342039

实验名称：Inhibition of N-terminal 6His tagged KAT8 (173 to 458 residues) (unknown origin) expr... 来源：ChEMBL 靶标：Histone acetyltransferase KAT8 External Id：CHEMBL5341972

实验名称：Antiproliferative activity against human A549 cells assessed as cell proliferation in... 来源：ChEMBL 靶标：A549 External Id：CHEMBL5342004

实验名称：Antiproliferative activity against human U-937 cells assessed as cell proliferation i... 来源：ChEMBL 靶标：U-937 External Id：CHEMBL5342005

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MC4033常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 28532-21-0的分子式是什么？

A: 28532-21-0分子式为C16H13N3O3。

Q: 28532-21-0的中文名称是什么？

A: 28532-21-0的中文名称为28532-21-0。

Q: 28532-21-0有什么用途？

A: 28532-21-0主要用途：MC4033在HCT116、H1299、A549和U937中的IC50分别为39.4μM、52.1μM、41μM和30.1μM[1]。MC4033(25、50、100和200μM,72小时)降低了HT29细胞中H4K16Ac的水平,表明其具有抑制细胞中KAT8的能力[1]。

Q: 28532-21-0的英文名称是什么？

A: 28532-21-0英文名称为MC4033。

Q: 28532-21-0的分子量是多少？

A: 28532-21-0分子量为295.29。

Q: 28532-21-0的SMILES表达式是什么？

A: 28532-21-0SMILES表达式为CC1=NN(c2ccc(C(=O)O)cc2)C(=O)C1=Cc1ccc[nH]1。

Q: 28532-21-0的CAS号是多少？

A: 28532-21-0CAS号为28532-21-0。

Q: 28532-21-0的InChIKey是什么？

A: 28532-21-0InChIKey为WBHVGUYXAZIVHV-ZROIWOOFSA-N。