KWCN-41

• 常用名: KWCN-41
• 英文名: KWCN-41
• CAS号: 2913223-17-1
• 分子量: 307.35
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₁₇N₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

KWCN-41用途

KWCN-41是RIPK1激酶的选择性和有效抑制剂,其IC50值为88 nM。KWCN-41特异性抑制细胞坏死,但不抑制细胞凋亡。KWCN-41还具有抗炎作用[1]。

KWCN-41名称

• 英文名: KWCN-41

KWCN-41生物活性

• 描述: KWCN-41是RIPK1激酶的选择性和有效抑制剂,其IC50值为88 nM。KWCN-41特异性抑制细胞坏死,但不抑制细胞凋亡。KWCN-41还具有抗炎作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  IC50: 88 nM (RIP Kinase)[1]

• 体外研究: KWCN-41(10、50、250纳米；1小时)以剂量依赖性方式抑制 1929年细胞坏死,并增加活细胞区的细胞数量[1] KWCN-41(10、50、250纳米；0.5、1.5、2.5小时)抑制 1929年细胞中 撕裂1/3和 百万克朗的磷酸化[1] KWCN-41(0-10μM)以剂量依赖性方式抑制 茨诱导的 1929年细胞坏死,并类似地保护细胞免受 TSZ(TNF-α、Smac模拟物和 z-VAD-FMK)诱导的 HT-29号和 U937型细胞[1] 细胞活力测定[1]细胞系：L929细胞浓度：10,50,250 nM孵育时间：1小时结果：以剂量依赖的方式抑制L929细胞坏死,并增加活细胞区中的细胞数量。
• 体内研究: KWCN-41(10、25、40 mg/kg腹腔注射；72小时)在 25、40毫克/千克时完全抑制 肿瘤坏死因子-α诱导的小鼠死亡,实现 100%的存活率,而在 10毫克/千克时,小鼠存活率为 75%[1]动物模型：炎症小鼠模型[1]剂量：10、25、40 mg/kg给药：腹腔注射。；溶于含有10%二甲基亚砜和20%吐温80的盐水中；72小时结果：25,40 mg/kg完全抑制TNF-α诱导的小鼠死亡,与10 mg/kg时的75%存活率相比,达到100%存活率。
• 参考文献:

  [1]. Cui N, et al. Discovery of Sibiriline derivatives as novel receptor-interacting protein kinase 1 inhibitors. Eur J Med Chem. 2023 Mar 15;250:115190.

KWCN-41物理化学性质

• 分子式: C₁₈H₁₇N₃O₂
• 分子量: 307.35
• InChIKey: SBSCPNOOKRZFKO-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(c1ccc(-c2cc3cccnc3[nH]2)cc1)N1CCOCC1

KWCN-41靶点实验

查看更多实验

实验名称：In vivo anti-necroptotic effect in TNFalpha-induced systemic inflammatory response sy... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL5388040

实验名称：In vivo anti-necroptotic effect in TNFalpha-induced systemic inflammatory response sy... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL5388039

实验名称：In vivo anti-necroptotic effect in TNFalpha-induced systemic inflammatory response sy... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL5388038

实验名称：In vivo anti-necroptotic effect in TNFalpha-induced systemic inflammatory response sy... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL5388037

实验名称：Inhibition of MLKL phosphorylation in mouse L929 cells at 250 nM incubated for 0.5 to... 来源：ChEMBL 靶标：Mixed lineage kinase domain-like protein External Id：CHEMBL5388036

实验名称：Inhibition of RIPK3 phosphorylation in mouse L929 cells at 250 nM by Western blotting... 来源：ChEMBL 靶标：Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 3 External Id：CHEMBL5388035

实验名称：Inhibition of RIPK1 phosphorylation in mouse L929 cells at 250 nM by Western blotting... 来源：ChEMBL 靶标：Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 External Id：CHEMBL5388034

实验名称：Anti-necroptosis activity against TS-induced human HT-29 cell necroptosis model asses... 来源：ChEMBL 靶标：HT-29 External Id：CHEMBL5388033

实验名称：Anti-necroptosis activity against TSZ-induced human U937 cell necroptosis model asses... 来源：ChEMBL 靶标：U-937 External Id：CHEMBL5388032

实验名称：Anti-necroptosis activity against TSZ-induced human HT-29 cell necroptosis model asse... 来源：ChEMBL 靶标：HT-29 External Id：CHEMBL5388031

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