Apcin

• 常用名: Apcin
• 英文名: Apcin
• CAS号: 300815-04-7
• 分子量: 438.65400
• 密度: 1.68±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₃H₁₄Cl₃N₇O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

Apcin用途

Apcin 是 Cdc20 的配体,是一种有效的,竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。

Apcin名称

• 中文名: 2-(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)乙基 (2,2,2-三氯-1-(嘧啶-2-基氨基)乙基)氨基甲酸酯
• 英文名: apcin

Apcin生物活性

• 描述: Apcin 是 Cdc20 的配体,是一种有效的,竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> APC
• 体外研究: Apcin(25-50μM；48小时)与proTAME(6,12μM)联合显著增加MM凋亡[3]。Apcin(25μM；2-14小时)诱导滑脱更慢[2]。Apcin(50-200μM)最有效地稳定cycB1和securin,但对全长cyclin B1的作用较弱[1]。Apcin(1.5-200μM；18小时)与proTAME(一种细胞渗透性TAME前药)协同作用,延长RPE1细胞的有丝分裂持续时间[1]。细胞凋亡分析[3]细胞系：HMCLs LP-1和RPMI-8226细胞浓度：25,50μM孵育时间：48h结果：单独对多发性骨髓瘤(MM)细胞影响较小,与proTAME(6,12μM)联合使用可显著增加MM凋亡。Western Blot分析[2]细胞系：使用Nocodazole(100 nM)浓度：25 μM孵育时间：2-14小时结果：诱导滑移更慢,如Cdc27去磷酸化和细胞周期蛋白B1、证券蛋白和磷酸化H3水平在有丝分裂进入后4-6小时开始降低。
• 参考文献:

  [1]. Katharine L Sackton, et al. Synergistic blockade of mitotic exit by two chemical inhibitors of the APC/C. Nature. 2014 Oct 30;514(7524):646-9.

  [2]. Katherine V Richeson, et al. Paradoxical mitotic exit induced by a small molecule inhibitor of APC/C Cdc20. Nat Chem Biol. 2020 May;16(5):546-555.

  [3]. Susanne Lub, et al. Inhibiting the anaphase promoting complex/cyclosome induces a metaphase arrest and cell death in multiple myeloma cells. Oncotarget. 2016 Jan 26;7(4):4062-76.

Apcin物理化学性质

• 密度: 1.68±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₃H₁₄Cl₃N₇O₄
• 分子量: 438.65400
• 精确质量: 437.01700
• PSA: 139.78000
• LogP: 3.41140
• InChIKey: ZEXHXVOGJFGTRX-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1ncc([N+](=O)[O-])n1CCOC(=O)NC(Nc1ncccn1)C(Cl)(Cl)Cl
• 储存条件: 室温

Apcin安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P305 + P351 + P338
• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

Apcin靶点实验

查看更多实验

实验名称：Cytotoxicity in human HeLa cells assessed as reduction in cell viability incubated fo... 来源：ChEMBL 靶标：HeLa External Id：CHEMBL4406125

实验名称：Cytotoxicity in human OVCAR3 cells assessed as reduction in cell viability incubated ... 来源：ChEMBL 靶标：OVCAR-3 External Id：CHEMBL4406126

实验名称：Cytotoxicity in human Caov3 cells assessed as reduction in cell viability incubated f... 来源：ChEMBL 靶标：Caov-3 cell line External Id：CHEMBL4406127

实验名称：Binding affinity to CDC20 (unknown origin) by SPR analysis 来源：ChEMBL 靶标：Cell division cycle protein 20 homolog External Id：CHEMBL4406128

实验名称：Inhibition of CDC20 in human HepG2 cells assessed as increase in Bim protein levels a... 来源：ChEMBL 靶标：Cell division cycle protein 20 homolog External Id：CHEMBL4406130

实验名称：Cytotoxicity in human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability incubated fo... 来源：ChEMBL 靶标：MCF7 External Id：CHEMBL4406121

实验名称：Cytotoxicity in human A375 cells assessed as reduction in cell viability incubated fo... 来源：ChEMBL 靶标：A-375 External Id：CHEMBL4406122

实验名称：Cytotoxicity in human A549 cells assessed as reduction in cell viability incubated fo... 来源：ChEMBL 靶标：A549 External Id：CHEMBL4406123

实验名称：Cytotoxicity in human HepG2 cells assessed as reduction in cell viability incubated f... 来源：ChEMBL 靶标：HepG2 External Id：CHEMBL4406124

实验名称：Cell cycle arrest in human MDA-MB-231 cells assessed as G2 phase cells at 100 uM incu... 来源：ChEMBL 靶标：MDA-MB-231 External Id：CHEMBL5507395

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Apcin英文别名

• c5271852