APC

APC（后期促进复合物）是E3泛素连接酶，其标记靶细胞周期蛋白质被26S蛋白酶体降解。 APC / C是11-13个亚基蛋白的大复合物，包括与SCF非常相似的cullin（Apc2）和RING（Apc11）亚基。 APC / C的主要功能是通过标记特定蛋白质进行降解来触发从中期到后期的转变。在该过程中作为APC / C的底物降解的最重要的两种蛋白质是securin和S和M细胞周期蛋白。 Securin在降解后释放蛋白酶 - 蛋白酶，从而触发cohesin的裂解，cohesin是将姐妹染色单体结合在一起的蛋白质复合物。在中期期间，姐妹染色单体通过完整的cohesin复合物连接。当securin通过APC / C进行泛素化并释放降低cohesin的分离酶时，姐妹染色单体可以自由地移动到相反的两极进行后期。 APC / C还针对有丝分裂细胞周期蛋白进行降解，导致M-CdK（有丝分裂细胞周期蛋白依赖性激酶）复合物失活，促进有丝分裂和胞质分裂的退出。

Apcin

Apcin 是 Cdc20 的配体,是一种有效的,竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。

• CAS号：300815-04-7
• 分子式：C₁₃H₁₄Cl₃N₇O₄
• 分子量：438.65400
• 类别：APC

• 密度：1.68±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[(4-甲基苯基)磺酰基]-L-精氨酸甲酯

TAME 是一种 APC 抑制剂,可通过作用于 Cdc20 和 Cdh1 来抑制 APC 的活性；TAME 同时为处于有丝分裂期非洲爪蟾蜍卵提取物的细胞周期蛋白的水解抑制剂,IC50 值为 12 µM。

• CAS号：901-47-3
• 分子式：C₁₄H₂₂N₄O₄S
• 分子量：342.414
• 类别：APC

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：516.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：266.1±32.9 °C

proTAME

proTAME是TAME的细胞渗透性前药,是一种后期促进复合物/环状体(APC/C)抑制剂,与APC结合优先抑制APC/C(Cdc20)；阻止细胞中期而不扰乱纺锤体,但依赖于主轴装配检查点(SAC)；与化学治疗剂联合有效靶向体外骨肉瘤。

• CAS号：1362911-19-0
• 分子式：C₃₄H₃₈N₄O₁₂S
• 分子量：726.750
• 类别：APC

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Nα-对甲苯磺酰基-L-精氨酸甲酯盐酸盐

TAME hydrochloride 是一种活化蛋白 C (APC) 抑制剂,可通过作用于 Cdc20 和 Cdh1 来抑制 APC 的活性。

• CAS号：1784-03-8
• 分子式：C₁₄H₂₃ClN₄O₄S
• 分子量：378.875
• 类别：APC

• 密度：N/A
• 沸点：544.1ºC at 760mmHg
• 熔点：145-147(lit.)
• 闪点：282.9ºC

Apcin-A

Apcin-A,是 Apcin 衍生物,是一种后期促进复合物 (APC) 抑制剂。Apcin-A 与 Cdc20 强烈相互作用,抑制 Cdc20 底物的泛素化。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。

• CAS号：1683617-62-0
• 分子式：C₁₀H₁₄Cl₃N₅O₂
• 分子量：342.61
• 类别：APC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A