脱氢阿霉素

• 常用名: 脱氢阿霉素
• 英文名: Dehydroaltenusin
• CAS号: 31186-13-7
• 分子量: 288.25
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₅H₁₂O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

脱氢阿霉素用途

Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。

脱氢阿霉素名称

• 中文名: 脱氢阿霉素
• 英文名: Dehydroaltenusin

脱氢阿霉素生物活性

• 描述: Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 靶点实验:

  IC50: 0.68 μM (DNA polymerase α)[1]

• 体外研究: 脱氢松香(38.0-44.4μm；24小时)以剂量依赖性方式抑制细胞生长,并且LD50值在38.0-44.4μm之间变化[1]。脱氢胆碱素(38.0μm；6小时)通过阻断DNA复制的S相来抑制细胞生长[1]。脱氢松香(75.0μm；24小时)对人癌细胞有较强的凋亡作用,与脱氢松香共孵育12小时后可检测到DNA阶梯[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：人癌细胞系：A549、Ball-1、Hela和Nugc-3细胞浓度：38.0-44.4μm孵育时间：24小时结果：抑制人癌细胞系的细胞生长。细胞周期分析[1]细胞系：HELA细胞浓度：38.0μm孵育时间：6小时结果：孵育[3h]-胸腺嘧啶6小时后降至对照值的45%。细胞凋亡分析[1]细胞系：HELA细胞浓度：75.0μm孵育时间：12-24小时结果：孵育12小时后检测到DNA阶梯。
• 体内研究: 脱氢胆碱素(注射；20 mg/kg；2天间隔；12-39天)从21天开始抑制肿瘤生长[1]。动物模型：荷瘤裸鼠[1]剂量：20 mg/kg给药：注射；20 mg/kg；2天间隔；12-39天结果：抑制肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Mizushina Y, et al. Dehydroaltenusin is a specific inhibitor of mammalian DNA polymerase α. Expert Opin Investig Drugs. 2011 Nov;20(11):1523-34.

脱氢阿霉素物理化学性质

• 分子式: C₁₅H₁₂O₆
• 分子量: 288.25
• InChIKey: YWYZLBQRCUAQAV-HNNXBMFYSA-N
• SMILES: COc1cc(O)c2c(c1)C1=CC(=O)C(O)=CC1(C)OC2=O
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

脱氢阿霉素靶点实验

查看更多实验

实验名称：USP30 deubiquitinase inhibition: Dose-response Confirmation 来源：24642 靶标：ubiquitin specific peptidase 30 External Id：USP30 FAST DUB HTS Confirmation

实验名称：USP17 deubiquitinase inhibition: Dose-response Confirmation 来源：24642 靶标：ubiquitin specific peptidase 17 like family member 5 External Id：USP17 FAST DUB HTS Confirmation

实验名称：USP28 deubiquitinase inhibition: Dose-response Confirmation 来源：24642 靶标：ubiquitin specific peptidase 28 External Id：USP28 FAST DUB HTS Confirmation

实验名称：USP8 deubiquitinase inhibition: Primary qHTS 来源：24642 靶标：ubiquitin specific peptidase 8 External Id：USP8 FAST DUB HTS Primary

实验名称：OTUD3 deubiquitinase inhibition: Dose-response Confirmation 来源：24642 靶标：OTU deubiquitinase 3 External Id：OTUD3 FAST DUB HTS Confirmation

实验名称：USP17 deubiquitinase inhibition: Primary qHTS 来源：24642 靶标：ubiquitin specific peptidase 17 like family member 5 External Id：USP17 FAST DUB HTS Primary

实验名称：USP7 deubiquitinase inhibition: Primary qHTS 来源：24642 靶标：ubiquitin specific peptidase 7 External Id：USP7 FAST DUB HTS Primary

实验名称：USP28 deubiquitinase inhibition: Primary qHTS 来源：24642 靶标：ubiquitin specific peptidase 28 External Id：USP28 FAST DUB HTS Primary

实验名称：USP10 deubiquitinase inhibition: Primary qHTS 来源：24642 靶标：ubiquitin specific peptidase 10 External Id：USP10 FAST DUB HTS Primary

实验名称：UCHL1 deubiquitinase inhibition: Primary qHTS 来源：24642 靶标：ubiquitin C-terminal hydrolase L1 External Id：UCHL1 FAST DUB HTS Primary

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