BPTES结构式
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常用名 | BPTES | 英文名 | BPTES |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 314045-39-1 | 分子量 | 524.681 | |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C24H24N6O2S3 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | N/A | |
| 符号 |
GHS07 |
信号词 | Warning |
BPTES用途BPTES 是一种有效的 glutaminase 抑制剂，用于癌症研究。 |
| 中文名 | BPTES |
|---|---|
| 英文名 | 2-phenyl-N-[5-[2-[2-[5-[(2-phenylacetyl)amino]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]ethylsulfanyl]ethyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]acetamide |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | BPTES是选择性的谷氨酰胺酶变构抑制剂,IC50 为0.16 μM。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
Glutaminase[1] |
| 体外研究 | BPTES(10μM)表现出对PDAC细胞增殖的抑制[1]。 BPTES优先减缓突变IDH1细胞的生长而不诱导细胞凋亡。 BPTES(10μM)降低WT和突变型IDH1表达细胞中的谷氨酰胺酶活性,减少谷氨酸和α-KG水平,并增加糖酵解中间体,同时使总2-HG水平不受影响[2]。 BPTES(10μM)在A549和EKVX细胞系中与10μM的5-FU显示出明显的协同抗癌作用,并且不仅在EKVX和A549中而且在大多数NSCLC细胞系中也导致生长减少反应[ 3]。 BPTES(10μM)有效降低了TCA循环代谢物的水平,而糖酵解和磷酸戊糖途径中的代谢物水平没有变化。在常氧条件下,BPTES处理可减少约30％的ATP产生,并且在EKVX的缺氧条件下,ATP产量可减少10％[4]。 |
| 体内研究 | BPTES-NPs(BPTES纳米颗粒,在100μL纳米颗粒中的1.2 mg BPTES,iv)显着减弱患者来源的胰腺原位肿瘤模型中的肿瘤生长[1]。 |
| 激酶实验 | 将D54细胞以5×10 5个细胞接种于T75烧瓶中，并在测定前48小时用强力霉素诱导IDH1表达。收集细胞并重悬于PBS，0.1％Triton X-100和Halt-蛋白酶抑制剂中。将细胞在冰上裂解30分钟并在4℃以12000rpm离心30分钟。使用BCA测定法测量蛋白质浓度。将不同量的蛋白质加入到IDH活性测定缓冲液（33mM Tris，pH 7.6,0.33mM EDTA，0.1mM NADP +，1.33mM MnCl 2和1.3mM异柠檬酸盐）中，记录5分钟后340nm处吸光度的变化。每种蛋白质的量。 |
| 细胞实验 | 将细胞以500个细胞/孔的密度接种在96孔黑色透明底板中。在24小时时，将培养基更换为合适的培养基（具有4.5g / L，1.5g / L或0.1g / L葡萄糖，10％FBS，青霉素/链霉素和4mM谷氨酰胺，有或没有多西环素的DMEM）。电镀48小时后，加入化合物或DMSO。每孔加入培养基和alamarBlue，体积为200μL。使用Victor3平板读数器在48小时或72小时（EGCG）测量荧光。 |
| 动物实验 | 将四周龄雌性Foxn1nuathymic裸鼠用于测定。在手术时从患者获得的新切除的胰腺肿瘤样品作为活肿瘤库从小鼠繁殖到小鼠。一旦肿瘤体积达到50 mm3（植入后4周），小鼠腹腔注射12.5 mg / kg BPTES，口服强饲法每天200 mg / kg CB-839，54 mg / kg BPTES-NPs（静脉注射静脉注射空白NPs（每只小鼠100μL），腹腔注射25 mg / kg吉西他滨，腹膜内每日250 mg / kg二甲双胍，或BPTES-NPs联合使用1.2 mg BPTES（每只小鼠100μL纳米颗粒）吉西他滨或二甲双胍。 BPTES-NPs每3天注射一次，在16天内总共注射6次。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C24H24N6O2S3 |
| 分子量 | 524.681 |
| 精确质量 | 524.112305 |
| PSA | 198.52000 |
| LogP | 3.97 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 折射率 | 1.709 |
| 储存条件 | -20℃ |
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模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : BPTES 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 bis-2-(5-phenylacetimido-1,2,4,thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS-分类 急性毒性, 经口 (类别 5) 皮肤刺激 (类别 2) 眼睛刺激 (类别 2A) 特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3), 呼吸系统 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词警告 危险申明 H303吞咽可能有害。 H315造成皮肤刺激。 H319造成严重眼刺激。 H335可能引起呼吸道刺激。 警告申明 预防措施 P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾. P264操作后彻底清洁皮肤。 P271只能在室外或通风良好之处使用。 P280穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。 事故响应 P302 + P352如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。 P304 + P340如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。 P305 + P351 + P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取 出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗. P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生. P321具体处置（见本标签上提供的急救指导）。 P332 + P313如觉皮肤刺激：求医/就诊。 P337 + P313如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 P362脱掉沾污的衣服，清洗后方可再用。 安全储存 P403 + P233存放于通风良的地方。 保持容器密闭。 P405存放处须加锁。 废弃处置 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : bis-2-(5-phenylacetimido-1,2,4,thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide 别名 : C24H24N6O2S3 分子式 : 524.68 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 bis-2-(5-phenylacetimido-1,2,4,thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide <=100% 化学文摘登记号(CAS 314045-39-1 No.) 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。 食入 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序 使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 不要让产品进入下水道。 6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料 收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： 2 - 8 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国 143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143) 防毒罐。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 沸点、初沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 不适用 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 密度/相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不相容的物质 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞致突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 吸入 - 可能引起呼吸道刺激。 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。 眼睛造成严重眼刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物累积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不良影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 按未用产品处置。 模块14. 运输信息 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国运输名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否 海洋污染物（是/否）: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A |
| 符号 |
GHS07 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危害声明 | H315-H319-H335 |
| 警示性声明 | P261-P305 + P351 + P338 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
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Protein Kinase A Activation Promotes Cancer Cell Resistance to Glucose Starvation and Anoikis.
PLoS Genet. 12 , e1005931, (2016) Cancer cells often rely on glycolysis to obtain energy and support anabolic growth. Several studies showed that glycolytic cells are susceptible to cell death when subjected to low glucose availabilit... |
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Increased glutamine catabolism mediates bone anabolism in response to WNT signaling.
J. Clin. Invest. 125(2) , 551-62, (2015) WNT signaling stimulates bone formation by increasing both the number of osteoblasts and their protein-synthesis activity. It is not clear how WNT augments the capacity of osteoblast progenitors to me... |
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Targeted inhibition of tumor-specific glutaminase diminishes cell-autonomous tumorigenesis.
J. Clin. Invest. 125 , 2293-306, (2015) Glutaminase (GLS), which converts glutamine to glutamate, plays a key role in cancer cell metabolism, growth, and proliferation. GLS is being explored as a cancer therapeutic target, but whether GLS i... |
| N,N'-[Sulfanediylbis(2,1-ethanediyl-1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl)]bis(2-phenylacetamide) |
| bis-2-(5-Phenylacetmido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)Ethyl Sulfide |
| BPTES |
| 3uo9 |
| Benzeneacetamide, N,N'-[thiobis(2,1-ethanediyl-1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl)]bis- |
| Bis-2-(5-phenylacetamido-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide |
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