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JNJ0966

更新时间:2026-07-20 18:18:59

JNJ0966结构式
JNJ0966结构式
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常用名 JNJ0966 英文名 JNJ 0966
CAS号 315705-75-0 分子量 360.45
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C16H16N4O2S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 JNJ0966用途


JNJ0966 是一种高选择性 MMP-9 酶原抑制剂,其 IC50 值为 440 nM。

 JNJ0966名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名 JNJ0966
英文名 JNJ0966

 JNJ0966生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述 JNJ0966 是一种高选择性 MMP-9 酶原抑制剂,其 IC50 值为 440 nM。
相关类别
靶点实验

IC50: 440 nM (MMP-9 zymogen)[1]

体外研究 JNJ0966是一种高选择性MMP-9酶原抑制剂,IC50为440 nM。在存在或不存在10μMJNJ0966的情况下,proMMP-1,proMMP-2和proMMP-3的激活没有显着差异,而胰蛋白酶激活的proMMP-9被JNJ0966显着减弱。在反应中加入JNJ0966可显着降低完全加工的MMP-9和中间物种的明显积累[1]。
体内研究 JNJ0966的暴露是剂量依赖性的,10mg/kg剂量的血浆和脑浓度分别为77.5±31.1ng/mL(215nM)和481.6±162.5ng/g(~1336nM),而30-mg/kg剂量在血浆中达到293.6±118.4ng/mL(815nM),在脑中达到1394.0±649.1ng/g(~3867nM)。 JNJ0966优先在脑中分配,10mg/kg剂量的脑/血浆比率为6.2,30mg/kg剂量的脑/血浆比率为4.7 [1]。
细胞实验 用JNJ0966将10μL无血清培养基中的HT1080细胞(13,000细胞/孔)加入到顶室中。底部进料器托盘填充有补充有6%胎牛血清和JNJ0966的无血清培养基,并在5%CO 2,37℃下孵育24小时。将钙黄绿素AM添加到饲养层中以标记细胞,并且量化已迁移至底层的细胞的荧光强度。计算入侵的平均抑制百分比和IC 50值。使用数码相机在倒置显微镜上获得迁移细胞的图像[1]。
动物实验 脑脊髓炎(EAE)研究在6至8周龄的雌性C57Bl / 6小鼠中进行。将小鼠随机分配到不同的组。载体处理的动物通过口服强饲法接受20%羟丙基-β-环糊精。将JNJ0966溶于20%羟丙基-β-环糊精中,使得动物接受10或30mg药物/ kg体重(mg / kg)通过口服强饲法施用的JNJ0966。所有组每天每天给药两次,直至研究的第17天,此时处死动物,收集血浆和脑组织以使用质谱法分析JNJ0966水平[1]。
参考文献

[1]. Scannevin RH, et al. Discovery of a highly selective chemical inhibitor of matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) thatallosterically inhibits zymogen activation. J Biol Chem. 2017 Oct 27;292(43):17963-17974.

 JNJ0966物理化学性质

本表包含该物质理化参数,如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标,无数据项标记为N/A。

分子式 C16H16N4O2S2
分子量 360.45
InChIKey ZADCDCMLLGDCRM-UHFFFAOYSA-N
SMILES COc1ccccc1Nc1nc(-c2sc(NC(C)=O)nc2C)cs1
外观性状 粉末
储存条件 -20℃

 JNJ0966靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称:Confirmatory qHTS for activators (rescue) of SARS-CoV-2 Cytopathic Effect (CPE)
来源:NCGC
靶标:N/A
External Id:SARS-CoV-2-CPE-VeroE6-cherrypicks-SRI-p5-conf
实验名称:Confirmatory qHTS for VERO E6 Cytotoxicity Assay: Counterscreen for SARS-CoV-2 CPE As...
来源:NCGC
靶标:N/A
External Id:SARS-CoV-2-Cytotox-VeroE6-cherrypicks-SRI-p5-conf
实验名称:Cell-based high throughput primary assay to identify activators of GPR151
来源:The Scripps Research Institute Molecular Screening Center
靶标:RecName: Full=G-protein coupled receptor 151; AltName: Full=G-protein coupled receptor PGR7; AltName: Full=GPCR-2037; AltName: Full=Galanin receptor 4; AltName: Full=Galanin-receptor-like protein; Short=GalRL
External Id:GPR151_PHUNTER_AG_LUMI_1536_1X%ACT
实验名称:Identification of CBX7 inhibitors - Primary Alpha Screen
来源:15290
靶标:N/A
External Id:CBX7-Alpha-primary
实验名称:qHTS assay for inhibitors of human lactate dehydrogenase
来源:NCGC
靶标:N/A
External Id:LDHA
实验名称:Primary qHTS for inhibitors of NSP2Pro chikungunya virus (CHIKV)
来源:NCGC
External Id:APP-Toga-CHIKV-nsp2-p
实验名称:Inhibition of rat TAOK2 (1 to 320 residues) expressed in Baculovirus/insect cell expr...
来源:ChEMBL
靶标:Serine/threonine-protein kinase TAO2
External Id:CHEMBL4479297
实验名称:Primary qHTS Assay for Foot and Mouth Disease Virus Antivirals against NCGC Sytravon ...
来源:NCGC
External Id:stopgo-p2-SytraCBC-dual-FF
实验名称:Primary qHTS Assay for Inhibitors of Recombinant Selenoprotein Glutathione Peroxidase...
来源:NCGC
External Id:GPx1-biochemical-p4-p7
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 JNJ0966常见问题

本部分为该化合物相关常见问答,包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: JNJ0966的外观是什么?
A: JNJ0966外观为粉末。
Q: JNJ0966的分子式是什么?
A: JNJ0966分子式为C16H16N4O2S2。
Q: JNJ0966的SMILES表达式是什么?
A: JNJ0966SMILES表达式为COc1ccccc1Nc1nc(-c2sc(NC(C)=O)nc2C)cs1。
Q: JNJ0966的分子量是多少?
A: JNJ0966分子量为360.45。
Q: JNJ0966的储存条件是什么?
A: JNJ0966储存条件:-20℃。
Q: JNJ0966有什么用途?
A: JNJ0966主要用途:JNJ0966 是一种高选择性 MMP-9 酶原抑制剂,其 IC50 值为 440 nM。
Q: JNJ0966的英文名称是什么?
A: JNJ0966英文名称为JNJ0966。
Q: JNJ0966的CAS号是多少?
A: JNJ0966CAS号为315705-75-0。
Q: 315705-75-0的中文名称是什么?
A: 315705-75-0的中文名称为JNJ0966。
Q: JNJ0966的InChIKey是什么?
A: JNJ0966InChIKey为ZADCDCMLLGDCRM-UHFFFAOYSA-N。

 JNJ0966生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息,包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司
长沙福臻生物科技有限公司
上海化源世纪贸易有限公司
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