MHY1485

• 常用名: MHY1485
• 英文名: MHY1485
• CAS号: 326914-06-1
• 分子量: 387.393
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 643.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₁N₇O₄
• 熔点: 259°C
• 闪点: 342.9±34.3 °C

MHY1485用途

MHY1485是可渗透细胞的 mTOR 活化剂。 MHY1485通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合抑制自噬过程。

MHY1485名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺
• 英文名: 4,6-Di(4-morpholinyl)-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine

MHY1485生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: MHY1485是可渗透细胞的 mTOR 活化剂。 MHY1485通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合抑制自噬过程。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  mTORC1

  mTORC2

  Autophagy

• 体外研究: MHY1485诱导mTOR活性,这是自噬的另一种调节剂。 MHY1485剂量依赖性地和时间依赖性地显着增加LC3II/LC3I比例[1]。 mTOR活化剂MHY1485刺激mTOR,S6K1和rpS6磷酸化。用MHY1485治疗可增加磷酸化mTOR水平而不影响总mTOR含量。 MHY1485处理也增加了下游S6K1和rpS6蛋白的磷酸化,而不影响总S6K1和rpS6水平[2]。 mTOR活化剂MHY1485也消除了利拉鲁肽对成骨细胞分化的抑制作用,并导致p-mTOR和TGF-β下调,但不会减弱利拉鲁肽诱导的p-AMPK蛋白表达水平的增加。用4nM利拉鲁肽和1μMMHY1485(mTOR活化剂)共同处理,导致Alp,OC,p-mTOR和TGF-β的蛋白质表达水平和基质矿化与阳性对照细胞相当[3]。 MHY1485处理增加核糖体蛋白S6激酶(S6K)和真核翻译起始因子4E结合蛋白1(4E-BP1)磷酸化,它们是mTOR复合物1(mTORC1)的下游靶标,但降低mTOR复合物2(mTORC2)上Akt的磷酸化)靶位点丝氨酸473 [4]。
• 激酶实验: 来自10日龄小鼠的卵巢用10μMMHY1485处理3小时，并使用含有蛋白酶抑制剂混合物的M-PER哺乳动物蛋白质提取试剂提取蛋白质。通过二辛可宁酸法测定上清液中的蛋白质浓度。将等量的蛋白质裂解物加载到MOPS缓冲液中的4-12％NuPAGE Bis-Tris凝胶上，并转移至0.45μM孔硝酸纤维素膜[2]。
• 细胞实验: 将MC3T3-E1细胞维持在补充有10％胎牛血清（FBS），100U / mL青霉素和100mg / mL链霉素的Dulbecco改良Eagle培养基（DMEM）中，在37℃，5％CO 2的潮湿气氛中。达到70％汇合后，将培养基转换为商业成骨分化培养基。将MC3T3-E1细胞在成骨分化培养基中培养14天，然后在补充有不同浓度的利拉鲁肽（目录编号HY-P0014; MedChem Express）的DMEM中培养另外14天。在存在或不存在化合物C或MHY1485的情况下培养用4nM利拉鲁肽处理的MC3T3-E1细胞。将MC3T3-E1细胞在没有任何处理的情况下在DMEM中保持28天用作阴性对照（NC）;在商业成骨分化培养基中培养14天，在不含利拉鲁肽的DMEM中培养14天，用作阳性对照（PC）[3]。
• 参考文献:

  [1]. Choi YJ, et al. Inhibitory effect of mTOR activator MHY1485 on autophagy: suppression of lysosomal fusion. PLoS One. 2012;7(8):e43418.

  [2]. Cheng Y, et al. Promotion of Ovarian Follicle Growth following mTOR Activation: Synergistic Effects of AKT Stimulators. PLoS One. 2015 Feb 24;10(2):e0117769.

  [3]. Hu XK, et al. Liraglutide attenuates the osteoblastic differentiation of MC3T3 E1 cells by modulating AMPK/mTOR signaling. Mol Med Rep. 2016 Oct;14(4):3662-8.

  [4]. Rakhmanova V, et al. Inhibition of Mast Cell Function and Proliferation by mTOR Activator MHY1485. Immune Netw. 2018 Jun 4;18(3):e18.

MHY1485物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 643.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 259°C
• 分子式: C₁₇H₂₁N₇O₄
• 分子量: 387.393
• 闪点: 342.9±34.3 °C
• 精确质量: 387.165497
• LogP: -0.98
• InChIKey: MSSXBKQZZINCRI-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=[N+]([O-])c1ccc(Nc2nc(N3CCOCC3)nc(N3CCOCC3)n2)cc1
• 外观性状: white to beige
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.652
• 储存条件: 2-8°C
• 水溶解性: DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)

MHY1485安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

MHY1485靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Primary cell-based high-throughput screening assay for identification of compounds th... 来源：Johns Hopkins Ion Channel Center 靶标：regulator of G-protein signaling 4 isoform 2 [Homo sapiens] External Id：JHICC_RGS_Act_HTS

实验名称：Luminescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：mu-type opioid receptor isoform MOR-1 [Homo sapiens] External Id：OPRM1-OPRD1_AG_LUMI_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：QFRET-based biochemical primary high throughput screening assay to identify exosite i... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 17 preproprotein [Homo sapiens] External Id：ADAM17_INH_QFRET_1536_1X%INH PRUN

实验名称：Fluorescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：muscarinic acetylcholine receptor M1 [Homo sapiens] External Id：CHRM1_AG_FLUO8_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：uHTS identification of small molecule activators of the adaptive arm of the Unfolded ... 来源：Burnham Center for Chemical Genomics 靶标：N/A External Id：BCCG-A405-UPR-XBP1-PrimaryAgonist-Assay

实验名称：Fluorescence polarization to screen for inhibitor that competite the binding of FadD2... 来源：Broad Institute 靶标：FATTY-ACID-CoA LIGASE FADD28 (FATTY-ACID-CoA SYNTHETASE) External Id：2147-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：Induction of autophagy in human Huh-7 cells assessed as downregulation of LC3II/LC3I ... 来源：ChEMBL 靶标：Huh-7 External Id：CHEMBL5259345

实验名称：Induction of autophagy in human Hep3B cells assessed as upregulation of p62 at 10 uM ... 来源：ChEMBL 靶标：Hep 3B2 External Id：CHEMBL5259342

实验名称：Induction of autophagy in human Hep3B cells assessed as downregulation of LC3II/LC3I ... 来源：ChEMBL 靶标：Hep 3B2 External Id：CHEMBL5259344

实验名称：Induction of autophagy in human Huh-7 cells assessed as upregulation of p62 at 10 uM ... 来源：ChEMBL 靶标：Huh-7 External Id：CHEMBL5259343

共161条，当前第1页，共17页

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MHY1485英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 4,6-Di(4-morpholinyl)-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine
• 4,6-di(morpholin-4-yl)-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine
• MHY1485

MHY1485常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺的沸点是多少？

A: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺沸点为643.3±65.0 °C at 760 mmHg。

Q: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺的分子量是多少？

A: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺分子量为387.393。

Q: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺的熔点是多少？

A: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺熔点为259°C。

Q: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺的SMILES表达式是什么？

A: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺SMILES表达式为O=[N+]([O-])c1ccc(Nc2nc(N3CCOCC3)nc(N3CCOCC3)n2)cc1。

Q: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺有哪些英文别名？

A: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺英文别名有：4,6-Di(4-morpholinyl)-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine、4,6-di(morpholin-4-yl)-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine、MHY1485。

Q: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺的分子式是什么？

A: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺分子式为C17H21N7O4。

Q: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺有什么用途？

A: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺主要用途：MHY1485是可渗透细胞的 mTOR 活化剂。 MHY1485通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合抑制自噬过程。

Q: 326914-06-1的中文名称是什么？

A: 326914-06-1的中文名称为4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺。

Q: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺LogP（油水分配系数）为-0.98。

Q: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺的外观是什么？

A: 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺外观为white to beige。

MHY1485生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

长沙福臻生物科技有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

武汉壹加壹生物科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司