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MHY1485

更新时间:2024-01-02 14:43:18

MHY1485结构式
MHY1485结构式
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常用名 MHY1485 英文名 MHY1485
CAS号 326914-06-1 分子量 387.393
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 643.3±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H21N7O4 熔点 259°C
MSDS 美版 闪点 342.9±34.3 °C

 MHY1485用途


MHY1485 是一种 mTOR 激活剂,也是一种自噬 (autophagy) 抑制剂。MHY1485 增强 mTORC1,但在肥大细胞膜上随着 FcεRI 交联后降低 mTORC2 信号传导。

 MHY1485名称

中文名 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺
英文名 4,6-Di(4-morpholinyl)-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine
英文别名 更多

 MHY1485生物活性

描述 MHY1485是可渗透细胞的 mTOR 活化剂。 MHY1485通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合抑制自噬过程。
相关类别
靶点

mTORC1

mTORC2

Autophagy

体外研究 MHY1485诱导mTOR活性,这是自噬的另一种调节剂。 MHY1485剂量依赖性地和时间依赖性地显着增加LC3II/LC3I比例[1]。 mTOR活化剂MHY1485刺激mTOR,S6K1和rpS6磷酸化。用MHY1485治疗可增加磷酸化mTOR水平而不影响总mTOR含量。 MHY1485处理也增加了下游S6K1和rpS6蛋白的磷酸化,而不影响总S6K1和rpS6水平[2]。 mTOR活化剂MHY1485也消除了利拉鲁肽对成骨细胞分化的抑制作用,并导致p-mTOR和TGF-β下调,但不会减弱利拉鲁肽诱导的p-AMPK蛋白表达水平的增加。用4nM利拉鲁肽和1μMMHY1485(mTOR活化剂)共同处理,导致Alp,OC,p-mTOR和TGF-β的蛋白质表达水平和基质矿化与阳性对照细胞相当[3]。 MHY1485处理增加核糖体蛋白S6激酶(S6K)和真核翻译起始因子4E结合蛋白1(4E-BP1)磷酸化,它们是mTOR复合物1(mTORC1)的下游靶标,但降低mTOR复合物2(mTORC2)上Akt的磷酸化)靶位点丝氨酸473 [4]。
激酶实验 来自10日龄小鼠的卵巢用10μMMHY1485处理3小时,并使用含有蛋白酶抑制剂混合物的M-PER哺乳动物蛋白质提取试剂提取蛋白质。通过二辛可宁酸法测定上清液中的蛋白质浓度。将等量的蛋白质裂解物加载到MOPS缓冲液中的4-12%NuPAGE Bis-Tris凝胶上,并转移至0.45μM孔硝酸纤维素膜[2]。
细胞实验 将MC3T3-E1细胞维持在补充有10%胎牛血清(FBS),100U / mL青霉素和100mg / mL链霉素的Dulbecco改良Eagle培养基(DMEM)中,在37℃,5%CO 2的潮湿气氛中。达到70%汇合后,将培养基转换为商业成骨分化培养基。将MC3T3-E1细胞在成骨分化培养基中培养14天,然后在补充有不同浓度的利拉鲁肽(目录编号HY-P0014; MedChem Express)的DMEM中培养另外14天。在存在或不存在化合物C或MHY1485的情况下培养用4nM利拉鲁肽处理的MC3T3-E1细胞。将MC3T3-E1细胞在没有任何处理的情况下在DMEM中保持28天用作阴性对照(NC);在商业成骨分化培养基中培养14天,在不含利拉鲁肽的DMEM中培养14天,用作阳性对照(PC)[3]。
参考文献

[1]. Choi YJ, et al. Inhibitory effect of mTOR activator MHY1485 on autophagy: suppression of lysosomal fusion. PLoS One. 2012;7(8):e43418.

[2]. Cheng Y, et al. Promotion of Ovarian Follicle Growth following mTOR Activation: Synergistic Effects of AKT Stimulators. PLoS One. 2015 Feb 24;10(2):e0117769.

[3]. Hu XK, et al. Liraglutide attenuates the osteoblastic differentiation of MC3T3 E1 cells by modulating AMPK/mTOR signaling. Mol Med Rep. 2016 Oct;14(4):3662-8.

[4]. Rakhmanova V, et al. Inhibition of Mast Cell Function and Proliferation by mTOR Activator MHY1485. Immune Netw. 2018 Jun 4;18(3):e18.

 MHY1485物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 643.3±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 259°C
分子式 C17H21N7O4
分子量 387.393
闪点 342.9±34.3 °C
精确质量 387.165497
LogP -0.98
外观性状 white to beige
蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率 1.652
储存条件 2-8°C
水溶解性 DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)

 MHY1485安全信息

危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 MHY1485英文别名

4,6-Di(4-morpholinyl)-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine
1,3,5-Triazin-2-amine, 4,6-di-4-morpholinyl-N-(4-nitrophenyl)-
4,6-di(morpholin-4-yl)-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine
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