MHY1485结构式
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常用名 | MHY1485 | 英文名 | MHY1485 |
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CAS号 | 326914-06-1 | 分子量 | 387.393 | |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | 643.3±65.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C17H21N7O4 | 熔点 | 259°C | |
MSDS | 美版 | 闪点 | 342.9±34.3 °C |
MHY1485用途MHY1485 是一种 mTOR 激活剂,也是一种自噬 (autophagy) 抑制剂。MHY1485 增强 mTORC1,但在肥大细胞膜上随着 FcεRI 交联后降低 mTORC2 信号传导。 |
中文名 | 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺 |
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英文名 | 4,6-Di(4-morpholinyl)-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine |
英文别名 | 更多 |
描述 | MHY1485是可渗透细胞的 mTOR 活化剂。 MHY1485通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合抑制自噬过程。 |
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相关类别 | |
靶点 |
mTORC1 mTORC2 Autophagy |
体外研究 | MHY1485诱导mTOR活性,这是自噬的另一种调节剂。 MHY1485剂量依赖性地和时间依赖性地显着增加LC3II/LC3I比例[1]。 mTOR活化剂MHY1485刺激mTOR,S6K1和rpS6磷酸化。用MHY1485治疗可增加磷酸化mTOR水平而不影响总mTOR含量。 MHY1485处理也增加了下游S6K1和rpS6蛋白的磷酸化,而不影响总S6K1和rpS6水平[2]。 mTOR活化剂MHY1485也消除了利拉鲁肽对成骨细胞分化的抑制作用,并导致p-mTOR和TGF-β下调,但不会减弱利拉鲁肽诱导的p-AMPK蛋白表达水平的增加。用4nM利拉鲁肽和1μMMHY1485(mTOR活化剂)共同处理,导致Alp,OC,p-mTOR和TGF-β的蛋白质表达水平和基质矿化与阳性对照细胞相当[3]。 MHY1485处理增加核糖体蛋白S6激酶(S6K)和真核翻译起始因子4E结合蛋白1(4E-BP1)磷酸化,它们是mTOR复合物1(mTORC1)的下游靶标,但降低mTOR复合物2(mTORC2)上Akt的磷酸化)靶位点丝氨酸473 [4]。 |
激酶实验 | 来自10日龄小鼠的卵巢用10μMMHY1485处理3小时,并使用含有蛋白酶抑制剂混合物的M-PER哺乳动物蛋白质提取试剂提取蛋白质。通过二辛可宁酸法测定上清液中的蛋白质浓度。将等量的蛋白质裂解物加载到MOPS缓冲液中的4-12%NuPAGE Bis-Tris凝胶上,并转移至0.45μM孔硝酸纤维素膜[2]。 |
细胞实验 | 将MC3T3-E1细胞维持在补充有10%胎牛血清(FBS),100U / mL青霉素和100mg / mL链霉素的Dulbecco改良Eagle培养基(DMEM)中,在37℃,5%CO 2的潮湿气氛中。达到70%汇合后,将培养基转换为商业成骨分化培养基。将MC3T3-E1细胞在成骨分化培养基中培养14天,然后在补充有不同浓度的利拉鲁肽(目录编号HY-P0014; MedChem Express)的DMEM中培养另外14天。在存在或不存在化合物C或MHY1485的情况下培养用4nM利拉鲁肽处理的MC3T3-E1细胞。将MC3T3-E1细胞在没有任何处理的情况下在DMEM中保持28天用作阴性对照(NC);在商业成骨分化培养基中培养14天,在不含利拉鲁肽的DMEM中培养14天,用作阳性对照(PC)[3]。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 643.3±65.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 259°C |
分子式 | C17H21N7O4 |
分子量 | 387.393 |
闪点 | 342.9±34.3 °C |
精确质量 | 387.165497 |
LogP | -0.98 |
外观性状 | white to beige |
蒸汽压 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.652 |
储存条件 | 2-8°C |
水溶解性 | DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed) |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
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4,6-Di(4-morpholinyl)-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine |
1,3,5-Triazin-2-amine, 4,6-di-4-morpholinyl-N-(4-nitrophenyl)- |
4,6-di(morpholin-4-yl)-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine |
MHY1485 |