3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶

• 常用名: 3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶
• 英文名: MTEP
• CAS号: 329205-68-7
• 分子量: 200.26000
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₁H₈N₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶用途

MTEP是一种强效、非竞争性和高选择性的mGluR5拮抗剂,IC50为5nM,Ki为16nM。MTEP具有抗抑郁和抗焦虑作用。MTEP可用于帕金森病研究[1][2][3][4]。

3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶名称

• 中文名: 3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶
• 英文名: 2-methyl-4-(2-pyridin-3-ylethynyl)-1,3-thiazole

3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶生物活性

• 描述: MTEP是一种强效、非竞争性和高选择性的mGluR5拮抗剂,IC50为5nM,Ki为16nM。MTEP具有抗抑郁和抗焦虑作用。MTEP可用于帕金森病研究[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  mGluR5:5 nM (IC50)

  mGluR5:16 nM (Ki)

• 体外研究: MTEP公司对 mGluR5的选择性高于 mGluR1对其他 mGluR蛋白亚型没有影响,并且比 MPEP(HY-14609A)有更少的脱靶效应[1]。
• 体内研究: MTEP(0-5mg/kg,腹腔注射, 一次) 抑制由 氟哌啶醇(HY-14538)(0.5mg/kg,腹腔注射)诱导的僵直症[2]。 MTEP(0.3-3mg/kg,腹腔注射, 一次) 在雄性 C57BL/6J型小鼠中诱导抗抑郁样作用[3]。 动物模型：雄性Wistar大鼠(215-315 g,5-9/组)[2]剂量：1、3和5 mg/kg给药：IP,一次,在氟哌啶醇(HY-14538)(0.5mg/kg/2 ml i.p.)后60分钟注射。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠(23-25 g)[3]剂量：0.3、1和3 mg/kg给药：IP,试验前1小时结果：尾部悬吊试验(TST)中小鼠的静止时间分别显著减少24%、41%和48%。剂量为1和3 mg/kg的MTEP的疗效与用作阳性标准的丙咪嗪(HY-B1490A)(20 mg/kg,ip)的疗效无显著差异。
• 参考文献:

  [1]. Lea PM 4th, et al. Metabotropic glutamate receptor subtype 5 antagonists MPEP and MTEP. CNS Drug Rev. 2006 Summer;12(2):149-66.

  [2]. Ossowska K, et al. MTEP, a new selective antagonist of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5), produces antiparkinsonian-like effects in rats. Neuropharmacology. 2005 Sep;49(4):447-55.

  [3]. Pałucha A, et al. Potential antidepressant-like effect of MTEP, a potent and highly selective mGluR5 antagonist. Pharmacol Biochem Behav. 2005 Aug;81(4):901-6.

  [4]. Klodzinska A, et al. Anxiolytic-like effects of MTEP, a potent and selective mGlu5 receptor agonist does not involve GABA(A) signaling. Neuropharmacology. 2004 Sep;47(3):342-50.

3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶物理化学性质

• 分子式: C₁₁H₈N₂S
• 分子量: 200.26000
• 精确质量: 200.04100
• PSA: 54.02000
• LogP: 2.24630
• InChIKey: NRBNGHCYDWUVLC-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1nc(C#Cc2cccnc2)cs1
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C

3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶靶点实验

查看更多实验

实验名称：Displacement of [3H]MPEP from mGluR5 receptor in Sprague-Dawley rat forebrain membran... 来源：ChEMBL 靶标：Metabotropic glutamate receptor 5 External Id：CHEMBL3599913

实验名称：Displacement of [3H]MPEP from human cloned mGluR5 receptor expressed in CHO-T-Rex cel... 来源：ChEMBL 靶标：Metabotropic glutamate receptor 5 External Id：CHEMBL3599914

实验名称：Negative allosteric modulatory activity at human cloned mGluR5 receptor expressed in ... 来源：ChEMBL 靶标：Metabotropic glutamate receptor 5 External Id：CHEMBL3599915

实验名称：Displacement of [3H]R214127 from rat cloned mGluR1 receptor expressed in CHO-T-Rex ce... 来源：ChEMBL 靶标：Metabotropic glutamate receptor 1 External Id：CHEMBL3599916

实验名称：Antidepressant activity in ICR mouse assessed as decrease in immobility time at 10 mg... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL2350934

实验名称：Antagonist activity at cloned mGluR1 expressed in CHO cells co-transfected with chime... 来源：ChEMBL 靶标：Metabotropic glutamate receptor 1 External Id：CHEMBL1004112

实验名称：Antagonist activity at cloned mGluR5 expressed in CHO cells co-transfected with chime... 来源：ChEMBL 靶标：Metabotropic glutamate receptor 5 External Id：CHEMBL1004111

实验名称：Antagonist activity at cloned mGluR6 expressed in CHO cells co-transfected with chime... 来源：ChEMBL 靶标：Metabotropic glutamate receptor 6 External Id：CHEMBL1004113

实验名称：Displacement of [3H]MPEP from cloned mGluR5 expressed in HEK293T cells by scintillati... 来源：ChEMBL 靶标：Metabotropic glutamate receptor 5 External Id：CHEMBL1004108

实验名称：Antagonist activity at rat mGluR5 expressed in HEK293A cells assessed as glutamate-in... 来源：ChEMBL 靶标：Metabotropic glutamate receptor 5 External Id：CHEMBL1004110

共62条，当前第1页，共7页

1

2

3

4

5

3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶英文别名

• IN1238
• 3-((2-Methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethynyl)pyridine
• MTEP
• mGluR5 Antagonist,MTEP