J-113863

• 常用名: J-113863
• 英文名: J 113863
• CAS号: 353791-85-2
• 分子量: 655.43700
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₀H₃₇Cl₂IN₂O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

J-113863用途

J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。

J-113863名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 2,7-dichloro-N-[1-(cycloocten-1-ylmethyl)-1-ethylpiperidin-1-ium-4-yl]-9H-xanthene-9-carboxamide,iodide

J-113863生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  CCR1:0.9 nM (IC50, Human CCR1)

  CCR1:5.8 nM (IC50, Mouse CCR1)

  CCR3:0.58 nM (IC50, Human CCR3)

  CCR3:460 nM (IC50, Mouse CCR3)

• 体外研究: 改良痘苗病毒(MVA)感染MH-S细胞,而不是MVA和VACV,可增加CXCR2作用的趋化因子CXCL2的表达。MH-S细胞组成性地产生CCL2和CCR1作用的趋化因子CCL3、CCL5和CCL9。因此,模拟治疗和病毒感染的MH-S细胞上清液诱导小鼠早幼粒细胞MPro细胞和人单核细胞THP-1细胞在同一水平上趋化。然而,MVA感染的MH-S细胞上清液显著增加了CCR2缺陷的人单核细胞系U-937的趋化性。J-113863〔1〕抑制了所有上述细胞类型的趋化性。
• 体内研究: J-113863(3-10 mg/kg；腹腔注射；每日一次；持续11天；DBA-1雄性小鼠)治疗改善了关节炎小鼠的爪子炎症和关节损伤,并显著减少了细胞对关节的浸润[2]。动物模型：DBA-1雄性小鼠(10-12周),胶原诱导[2]剂量：3mg/kg,10mg/kg,腹腔注射,每日1次,连续11d,结果：改善了足爪炎症和关节损伤,显著减少了细胞对关节的浸润。
• 参考文献:

  [1]. Lehmann MH, et al. Modified Vaccinia virus Ankara but not vaccinia virus induces chemokine expression in cells of the monocyte/macrophage lineage. Virol J. 2015 Feb 12;12:21.

  [2]. Amat M, et al. Pharmacological blockade of CCR1 ameliorates murine arthritis and alters cytokine networks in vivo. Br J Pharmacol. 2006 Nov;149(6):666-75.

  [3]. Naya A, et al. Design, synthesis, and discovery of a novel CCR1 antagonist. J Med Chem. 2001 Apr 26;44(9):1429-35.

J-113863物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₃₀H₃₇Cl₂IN₂O₂
• 分子量: 655.43700
• 精确质量: 654.12800
• PSA: 38.33000
• LogP: 4.98060

J-113863英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Piperidinium, 1-[(1E)-1-cycloocten-1-ylmethyl]-4-[[(2,7-dichloro-9H-xanthen-9-yl)carbonyl]amino]-1-ethyl-, iodide (1:1)
• 1-[(1E)-1-Cycloocten-1-ylmethyl]-4-{[(2,7-dichloro-9H-xanthen-9-yl)carbonyl]amino}-1-ethylpiperidinium iodide

J-113863常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: J-113863的CAS号是多少？

A: J-113863CAS号为353791-85-2。

Q: 353791-85-2的中文名称是什么？

A: 353791-85-2的中文名称为J-113863。

Q: J-113863有什么用途？

A: J-113863主要用途：J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。

Q: J-113863的极性表面积PSA是多少？

A: J-113863极性表面积PSA为38.33000。

Q: J-113863的LogP（油水分配系数）是多少？

A: J-113863LogP（油水分配系数）为4.98060。

Q: J-113863的分子式是什么？

A: J-113863分子式为C30H37Cl2IN2O2。

Q: J-113863的英文名称是什么？

A: J-113863英文名称为2,7-dichloro-N-[1-(cycloocten-1-ylmethyl)-1-ethylpiperidin-1-ium-4-yl]-9H-xanthene-9-carboxamide,iodide。

Q: J-113863有哪些英文别名？

A: J-113863英文别名有：Piperidinium, 1-[(1E)-1-cycloocten-1-ylmethyl]-4-[[(2,7-dichloro-9H-xanthen-9-yl)carbonyl]amino]-1-ethyl-, iodide (1:1)、1-[(1E)-1-Cycloocten-1-ylmethyl]-4-{[(2,7-dichloro-9H-xanthen-9-yl)carbonyl]amino}-1-ethylpiperidinium iodide。

Q: J-113863的分子量是多少？

A: J-113863分子量为655.43700。

J-113863生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司