丙吡胺

更新时间：2024-01-03 10:05:28

丙吡胺结构式	常用名	丙吡胺	英文名	Disopyramide
	CAS号	3737-09-5	分子量	339.47400
	密度	1.059g/cm3	沸点	505.2ºC at 760mmHg
	分子式	C₂₁H₂₉N₃O	熔点	94.5-950C
	MSDS	N/A	闪点	259.4ºC
	符号	GHS07, GHS08	信号词	Warning

丙吡胺用途

Disopyramide (Dicorantil) 是一种治疗室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常药物。Disopyramide 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。

中文名	达舒平
英文名	disopyramide
中文别名	双异丙吡胺
英文别名	更多

描述	Disopyramide (Dicorantil) 是一种治疗室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常药物。Disopyramide 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道研究领域 >> 心血管疾病信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
体外研究	在临床范围内(IC50=7.23μM)二锥体胺的浓度以剂量依赖的方式抑制在-40 mV和+30 mV试验脉冲后记录的HERG尾电流[1]。
参考文献	[1]. S V Jones, et al. Non-competitive Effects of Disopyramide at the Neuromuscular Junction: Evidence for Endplate Ion Channel Block. Br J Anaesth. 1987 Jun;59(6):776-83. [2]. L A Siddoway, et al. Clinical Pharmacokinetics of Disopyramide. Clin Pharmacokinet. May-Jun 1986;11(3):214-22. [3]. A A Paul, et al. Inhibition of HERG Potassium Channel Current by the Class 1a Antiarrhythmic Agent Disopyramide. Biochem Biophys Res Commun. 2001 Feb 9;280(5):1243-50.

密度	1.059g/cm3
沸点	505.2ºC at 760mmHg
熔点	94.5-950C
分子式	C₂₁H₂₉N₃O
分子量	339.47400
闪点	259.4ºC
精确质量	339.23100
PSA	59.22000
LogP	4.06220
储存条件	2-8°C
分子结构	1、摩尔折射率：102.12 2、摩尔体积（cm³/mol）：320.2 3、等张比容（90.2K）：816.9 4、表面张力（dyne/cm）：42.3 5、介电常数：无可用的 6、极化率（10^-24cm³）：40.48 7、单一同位素质量：339.231063Da 8、标称质量：339Da 9、平均质量：339.4745Da
计算化学	1、疏水参数计算参考值（XlogP）：3.2 2、氢键供体数量：1 3、氢键受体数量：3 4、可旋转化学键数量：8 5、互变异构体数量：2 6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：59.2 7、重原子数量：25 8、表面电荷：0 9、复杂度：409 10、同位素原子数量：0 11、确定原子立构中心数量：0 12、不确定原子立构中心数量：1 13、确定化学键立构中心数量：0 14、不确定化学键立构中心数量：0 15、共价键单元数量：1

丙吡胺生态学数据:

通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

丙吡胺毒性英文版

符号	GHS07, GHS08
信号词	Warning
危害声明	H302-H361
警示性声明	P280-P301 + P312 + P330
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	22
安全声明 (欧洲)	S36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	UR8432000

2-溴吡啶与苄腈、N,N-二异丙基氯乙胺缩合、水解，再与磷酸成盐即得到治疗心律失常药双异丙吡胺。

Effect of GDNF on depressive-like behavior, spatial learning and key genes of the brain dopamine system in genetically predisposed to behavioral disorders mouse strains.

Behav. Brain Res. 274 , 1-9, (2014)

The effect of glial cell line-derived neurotrophic factor (GDNF) on behavior and brain dopamine system in predisposed to depressive-like behavior ASC (Antidepressant Sensitive Cataleptics) mice in com...

Selective blockade of N-methyl-D-aspartate channels in combination with dopamine receptor antagonism induces loss of the righting reflex in mice, but not immobility.

Psychopharmacol. Ser. 232(1) , 39-46, (2015)

The selective N-methyl-D-aspartate (NMDA) channel blocker MK-801 is known to induce no loss of the righting reflex (LORR) and to stimulate catecholaminergic (CAergic) neurons in rodents, playing a cru...

A review of the effects of disopyramide phosphate on left ventricular function and the peripheral circulation.

Angiology 38(2 Pt 2) , 174-83, (1987)

In the absence of preexistent myocardial dysfunction, the risk of producing cardiac decompensation in patients being treated with any of the conventional antiarrhythmic agents is low. The availability...

DISOPYRAMIDE

EINECS 223-110-2

MFCD00057366