阿米卡星

• 常用名: 阿米卡星
• 英文名: Amikacin
• CAS号: 37517-28-5
• 分子量: 585.602
• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 981.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₄₃N₅O₁₃
• 熔点: 203-204ºC (sesquihydrate)
• 闪点: 547.6±34.3 °C

阿米卡星用途

阿米卡星(BAY 41-6551)是卡那霉素的半合成类似物,对大多数革兰氏阴性细菌(包括庆大霉素和妥布霉素耐药菌株)非常有效。阿米卡星(BAY 41-6551)具有耳毒性和肾毒性[1][2]。

阿米卡星名称

• 中文名: 阿米卡星
• 英文名: amikacin
• 中文别名: 氨基羟丁基卡那霉素A | 阿米卡星(丁胺卡那霉素)二水合物 | 抗菌素BBK8

阿米卡星生物活性

• 描述: 阿米卡星(BAY 41-6551)是卡那霉素的半合成类似物,对大多数革兰氏阴性细菌(包括庆大霉素和妥布霉素耐药菌株)非常有效。阿米卡星(BAY 41-6551)具有耳毒性和肾毒性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 参考文献:

  [1]. Edson, R.S. and C.L. Terrell, The aminoglycosides. Mayo Clin Proc, 1999. 74(5): p. 519-28.

  [2]. Ristuccia AM, et al. An overview of amikacin. Ther Drug Monit. 1985;7(1):12-25.

  [3]. Siân R Kitcher, et al. ORC-13661 Protects Sensory Hair Cells From Aminoglycoside and Cisplatin Ototoxicity. JCI Insight. 2019 Aug 8;4(15):e126764.

阿米卡星物理化学性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 981.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 203-204ºC (sesquihydrate)
• 分子式: C₂₂H₄₃N₅O₁₃
• 分子量: 585.602
• 闪点: 547.6±34.3 °C
• 精确质量: 585.285706
• PSA: 331.94000
• LogP: -3.34
• 外观性状: 白色粉末
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.664
• 储存条件:

  密封、阴凉、干燥保存

• 稳定性:

  常规情况下不会分解，没有危险反映

• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：-7.9

  2、 氢键供体数量：13

  3、 氢键受体数量：17

  4、 可旋转化学键数量：10

  5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：332

  6、 重原子数量：40

  7、 表面电荷：0

  8、 复杂度：819

  9、 同位素原子数量：0

  10、 确定原子立构中心数量：16

  11、 不确定原子立构中心数量：0

  12、 确定化学键立构中心数量：0

  13、 不确定化学键立构中心数量：0

  14、 共价键单元数量：1

• 更多:

  1. 性状： 未确定

  2. 密度（g/mL,20 ºC）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）： 未确定

  4. 熔点（ºC）： 未确定

  5. 沸点（ºC,17mm hg）： 未确定

  6. 沸点（ºC,91kPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）： 未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）： 未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定

阿米卡星MSDS

阿米卡星MSDS英文版

阿米卡星毒性和生态

阿米卡星毒理学数据:

1、急性毒性：小鼠注射LD50：280 mg/kg；

小鼠肌肉LD50：6200 mg/kg。

小鼠经口LD50：>6 gm/kg；

小鼠皮下LD50：6200 mg/kg；

小鼠腹腔LD50：750 mg/kg；

其托多剂量毒性数据

大鼠皮下TDLo：5040 mg/kg；

大鼠肌肉TDLo：3150 mg/kg；

豚鼠皮下TDLo：4500 mg/kg；

豚鼠肌肉TDLo：5600 mg/kg；

繁殖数据

兔子肌肉TDLo：90 mg/kg；

阿米卡星生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

阿米卡星安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): R36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 2
• RTECS号: WK1955000

阿米卡星英文别名

• Butanamide, 4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(3-amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-4-[(6-amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxy-, (2S)-
• Butanimidic acid, 4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(3-amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-4-[(6-amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxy-, (1E,2S)-
• kaminax
• (2S)-4-amino-N-{(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(3-amino-3-deoxy-a-D-glucopyranosyl)oxy]-4-[(6-amino-6-deoxy-a-D-glucopyranosyl)oxy]-3-hydroxycyclohexyl}-2-hydroxybutanamide
• novamin
• 1-N-[L(-)-4-Amino-2-hydroxybutyryl]kanamycin A
• mikavir
• D-Streptamine
• AMIKACIN
• bb-k8
• Amikin
• EINECS 253-538-5
• butanamide, 4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(3-amino-3-deoxy-a-D-glucopyranosyl)oxy]-4-[(6-amino-6-deoxy-a-D-glucopyranosyl)oxy]-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxy-, (2S)-
• (1E,2S)-4-Amino-N-{(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(3-amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-4-[(6-amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-3-hydroxycyclohexyl}-2-hydroxybutanimidic acid
• Amikacin Base
• Fabianol
• lukadin
• Biklin
• amiklin
• (2S)-4-Amino-N-{(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(3-amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-4-[(6-amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-3-hydroxycyclohexyl}-2-hydroxybutanamide
• O-3-Amino-3-deoxy-a-D-glucopyranosyl-(1®6)-O-[6-amino-6-deoxy-a-D-glucopyranosyl-(1®4)]-N1-(4-amino-2-hydroxy-1-oxobutyl)-2-deoxy-D-streptamine
• AMK