Polymyxin B1

• 常用名: Polymyxin B1
• 英文名: Polymyxin B1
• CAS号: 4135-11-9
• 分子量: 1203.477
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 1571.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₅₆H₉₈N₁₆O₁₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 904.2±34.3 °C

Polymyxin B1用途

Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。

Polymyxin B1名称

• 中文名: 多粘菌素B1硫酸盐
• 英文名: polymyxin B1

Polymyxin B1生物活性

• 描述: Polymyxin B1 是一种有效的抗菌脂肽,衍生自多头芽孢杆菌。Polymyxin B1 是 Polymyxin B (HY-A0248) 的主要成分。Polymyxin B1 可以通过与细菌细胞膜的相互作用来诱导细菌细胞裂解。Polymyxin B1 可用于多重耐药性革兰氏阴性菌感染的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 多粘菌素B1对铜绿假单胞菌ATCC 27853、鲍曼不动杆菌ATCC BAA 747、肺炎克雷伯菌ATCC 13883、铜绿假单胞菌9019、鲍曼假单胞菌1261和肺炎克雷伯菌VM9的MIC值分别为4μg/mL、2μg/mL、2μg/mL、4μg/mL、4μg/mL和2μg/mL具有抗菌活性[3]。多粘菌素B1强烈抑制酵母、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌中的蛋白质合成[4]。
• 体内研究: 多粘菌素B1在大鼠静脉注射(0.8mg/kg)后的药代动力学研究。多粘菌素B1的浓度-时间曲线下面积大于粘菌素A和粘菌素B,多粘菌素B1的清除率为2.39ml/min/kg,血浆蛋白结合率为82.3%,清除半衰期为79.5min,AUC0-∞为365mg•min/L[5]。
• 参考文献:

  [1]. Kwa AL, et al. Pharmacokinetics of polymyxin B1 in patients with multidrug-resistant Gram-negative bacterial infections. Diagn Microbiol Infect Dis. 2008 Feb;60(2):163-7.

  [2]. Berglund NA, et al. Interaction of the antimicrobial peptide polymyxin B1 with both membranes of E. coli: a molecular dynamics study. PLoS Comput Biol. 2015 Apr 17;11(4):e1004180.

  [3]. Tam VH, et al. In vitro potency of various polymyxin B components. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Sep;55(9):4490-1.

  [4]. Alonso MA, et al. Compounds affecting membranes that inhibit protein synthesis in yeast. Antimicrob Agents Chemother. 1979 Dec;16(6):750-6.

  [5]. Sivanesan S, et al. Pharmacokinetics of the Individual Major Components of Polymyxin B and Colistin in Rats. J Nat Prod. 2017 Jan 27;80(1):225-229.

Polymyxin B1物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 1571.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₅₆H₉₈N₁₆O₁₃
• 分子量: 1203.477
• 闪点: 904.2±34.3 °C
• 精确质量: 1202.749878
• PSA: 490.66000
• LogP: -2.87
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.592
• 储存条件: -20°C， 充氩

Polymyxin B1毒性和生态

Polymyxin B1英文别名

• (6S)-N-[(2S)-4-Amino-1-{[(2S,3R)-1-{[(2S)-4-amino-1-oxo-1-({(3S,6S,9S,12S,15R,18S,21S)-6,9,18-tris(2-aminoethyl)-15-benzyl-3-[(1R)-1-hydroxyethyl]-12-isobutyl-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptaazacyclotricosan-21-yl}amino)-2-butanyl]amino}-3-hydroxy-1-oxo-2-butanyl]amino}-1-oxo-2-butanyl]-6-methyloctanamide
• polymyxin B
• Octanamide, N-[(1S)-3-amino-1-[[[(1S,2R)-1-[[[(1S)-3-amino-1-[[[(3S,6S,9S,12S,15R,18S,21S)-6,9,18-tris(2-aminoethyl)-3-[(1R)-1-hydroxyethyl]-12-(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-15-(phenylmethyl)-1,4,7,10,13,16,19-heptaazacyclotricos-21-yl]amino]carbonyl]propyl]amino]carbonyl]-2-hydroxypropyl]amino]carbonyl]propyl]-6-methyl-, (6S)-
• Polymyxin B1
• polymixin B1