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R-阿法替尼

更新时间:2025-08-25 19:28:40

R-阿法替尼结构式
R-阿法替尼结构式
品牌特惠专场
常用名 R-阿法替尼 英文名 (R)-Afatinib
CAS号 439081-17-1 分子量 485.9384032
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C24H25ClFN5O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 R-阿法替尼用途


(R) -阿法替尼((R)-BIBW 2992)是阿法替尼同分异构体。阿法替尼(HY-10261)是一种口服活性、强效且不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858 R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5nM、0.4nM、10nM和14nM。阿非替尼可用于研究食管鳞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和癌症[1]。

 R-阿法替尼名称

中文名 R-阿法替尼
英文名 R-Afatinib

 R-阿法替尼生物活性

描述 (R) -阿法替尼((R)-BIBW 2992)是阿法替尼同分异构体。阿法替尼(HY-10261)是一种口服活性、强效且不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858 R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5nM、0.4nM、10nM和14nM。阿非替尼可用于研究食管鳞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和癌症[1]。
相关类别
参考文献

[1]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.  

 R-阿法替尼物理化学性质

分子式 C24H25ClFN5O3
分子量 485.9384032

 R-阿法替尼靶点实验

查看更多实验

实验名称:Induction of apoptosis in human A549 cells assessed as early apoptotic cells at 0.5 u...
来源:ChEMBL
靶标:A549
External Id:CHEMBL4155051
实验名称:Selectivity ratio, ratio of IC50 for inhibition of wild type EGFR (unknown origin) to...
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL5263204
实验名称:Induction of apoptosis in human A549 cells assessed as live cells at 0.5 uM after 48 ...
来源:ChEMBL
靶标:A549
External Id:CHEMBL4155052
实验名称:Antiproliferative activity against human A-431 cells harboring wild type EGFR assesse...
来源:ChEMBL
靶标:A-431
External Id:CHEMBL5263203
实验名称:Induction of apoptosis in human A549 cells assessed as late apoptotic cells at 0.5 uM...
来源:ChEMBL
靶标:A549
External Id:CHEMBL4155053
实验名称:Induction of apoptosis in human A549 cells assessed as necrotic cells at 0.5 uM after...
来源:ChEMBL
靶标:A549
External Id:CHEMBL4155054
实验名称:Inhibition of EGFR L858R/T790M mutant (unknown origin) expressed in baculovirus expre...
来源:ChEMBL
靶标:Epidermal growth factor receptor
External Id:CHEMBL5263205
实验名称:Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay
来源:ChEMBL
靶标:MCF7
External Id:CHEMBL4155047
实验名称:Inhibition of GST-tagged human EGFR catalytic domain expressed in insect cells
来源:ChEMBL
靶标:Epidermal growth factor receptor
External Id:CHEMBL4271184
实验名称:Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay
来源:ChEMBL
靶标:PC-3
External Id:CHEMBL4155048
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