2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯结构式
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常用名 | 2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯 | 英文名 | ITE |
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CAS号 | 448906-42-1 | 分子量 | 286.30600 | |
密度 | 1.427g/cm3 | 沸点 | 520.4ºC at 760 mmHg | |
分子式 | C14H10N2O3S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 268.5ºC |
2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯用途ITE是一种芳香烃受体 (AhR) 激动剂, Ki值为3nM, ITE作用于OVCAR-3细胞增殖为, IC50值为0.2 nM。 |
中文名 | 2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯 |
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英文名 | methyl 2-(1H-indole-3-carbonyl)-1,3-thiazole-4-carboxylate |
英文别名 | 更多 |
描述 | ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 具有免疫抑制作用。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Ki: 3 nM (AhR)[1] |
体外研究 | ITE是AhR的内源性激动剂,直接与AHR结合,Ki为3 nM [1]。 ITE(0.03-30 mg/mL)可降低抗原特异性T细胞增殖反应[2]。 ITE在10和20μM时有效抑制人肺动脉内皮细胞(HPAECs)生长,但在0.01-5μM时无效。 ITE不会影响10和20μM的HPAEC的细胞周期进程,或在20μM时诱导HPAEC中切割的胱天蛋白酶-3蛋白的表达。此外,ITE(20μM)可提高CYP1A1和CYP1B1 mRNA水平,并降低HPAECs中AhR蛋白的水平[3]。 |
体内研究 | ITE(200μg,ip)显着抑制小鼠实验性自身免疫性葡萄膜炎(EAU)的发展。 ITE降低了小鼠中表达IFN-γ,IL-17或IL-10的细胞的比例。 ITE还抑制小鼠LN细胞分泌炎性细胞因子[2]。 |
细胞实验 | 将亚汇合细胞(25,000个细胞/孔)接种在96孔板中。将细胞用5,10和20μM的ITE或DMS中的DMSO(0.1%v / v)处理2,4或6天,每隔一天更换含有DMSO或ITE的ECM(5孔/处理)。在处理结束时,将细胞与MTT试剂一起温育4小时,并溶解在晶体溶解溶液(100μL/孔)中20分钟。使用酶标仪在570nm处测定吸光度[3]。 |
动物实验 | 小鼠[2]在测定中使用8至12周龄的雌性B10.A小鼠。每日治疗在第0天开始,并且由腹膜内给予的200μgITE悬浮于0.2mL PBS中组成。对照小鼠类似地用0.2mL载体,含有3.6%DMSO的PBS处理[2]。 |
参考文献 |
密度 | 1.427g/cm3 |
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沸点 | 520.4ºC at 760 mmHg |
分子式 | C14H10N2O3S |
分子量 | 286.30600 |
闪点 | 268.5ºC |
精确质量 | 286.04100 |
PSA | 100.29000 |
LogP | 2.64200 |
折射率 | 1.688 |
储存条件 | 2-8℃ |
海关编码 | 2934100090 |
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中文概述 | 2934100090. 结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化). 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
Summary | 2934100090 other compounds containing an unfused thiazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0% |
ite |
hms3268g16 |