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VO-OHPIC 三水合物

更新时间:2026-07-15 13:03:31

VO-OHPIC 三水合物结构式
VO-OHPIC 三水合物结构式
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常用名 VO-OHPIC 三水合物 英文名 VO-Ohpic trihydrate
CAS号 476310-60-8 分子量 415.20
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C12H16N2O11V 熔点 N/A
MSDS 美版 闪点 N/A

 VO-OHPIC 三水合物用途


VO-Ohpic trihydrate 是一种高效的 PTEN 抑制剂,IC50 为 46±10 nM。

 VO-OHPIC 三水合物名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名 VO-OHPIC 三水合物
英文名 VO-Ohpic trihydrate
英文别名 更多

 VO-OHPIC 三水合物生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述 VO-Ohpic trihydrate 是一种高效的 PTEN 抑制剂,IC50 为 46±10 nM。
相关类别
靶点实验

IC50: 46±10 nM (PTEN)[1]

体外研究 具有两个OHpic配体和氧配体的VO-OHpic是一种空间要求很高的分子,因此人们预期,由于空间位阻,结合底物会影响抑制剂的后续结合。 VO-OHpic在低纳摩尔浓度(IC50,46±10nM)中显着抑制PTEN活性,这与先前在基于PIP3的测定中确定的效力(IC50,35±2nM)一致。抑制常数Kic和Kiu分别被确定为27±6和45±11nM [1]。 VO-OHpic是一种令人鼓舞的特异性和有效的PTEN抑制剂。 VO-OHpic是PTEN脂质磷酸酶活性最有效的抑制剂(IC50 = 35 nM)[2]。
体内研究 在缺血前30分钟通过腹膜内注射VO-OHpic(10μg/ kg)在小鼠中抑制PTEN,然后将它们暴露于缺血30分钟和再灌注120分钟。在实验结束时,通过三苯基四唑氯化物(TTC)测量心肌梗塞面积。在VO处理的小鼠中心肌梗塞面积显着减少(25±6对56±5%,n = 7,P <0.01)。这两组的风险区域没有差异(46±3对57±3%,n = 7,P> 0.05)[3]。
激酶实验 将VO-OHpic溶解在DMSO(100μM)中并用1%DMSO进一步稀释至所需浓度。对于抑制研究,在加入底物以初始化反应之前,将PTEN与VO-OHpic在室温下预孵育10分钟。用测定缓冲液中的VO-OHpic测定背景吸光度(孔雀石绿测定)和荧光(OMFP测定),并在数据分析中校正[1]。
动物实验 小鼠[3]用雄性C57BL6小鼠进行实验。简而言之,用戊巴比妥(70mg / kg)麻醉小鼠。左冠状动脉闭塞在左耳廓下方约1-2mm处。通过松开结扎线完成再灌注。在缺血前30分钟,通过腹膜内注射以10μg/ kg的剂量施用PTEN抑制剂VO-OHpic。盐水用作对照。在实验结束时,通过横切主动脉并移除心脏来对动物实施安乐死,以确定梗塞面积。
参考文献

[1]. Mak LH, et al. Characterisation of the PTEN inhibitor VO-OHpic. J Chem Biol. 2010 Oct;3(4):157-63.

[2]. Rosivatz, E, et al. A small molecule inhibitor for phosphatase and tensin homologue deleted on chromosome 10 (PTEN). ACS Chem Biol. 2006 Dec 15;1(12):780-90.

[3]. Zu L, et al. PTEN inhibitors cause a negative inotropic and chronotropic effect in mice. Eur J Pharmacol. 2011 Jan 10;650(1):298-302.

 VO-OHPIC 三水合物物理化学性质

本表包含该物质理化参数,如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标,无数据项标记为N/A。

分子式 C12H16N2O11V
分子量 415.20
InChIKey KKEKPAVATUVHPN-UHFFFAOYSA-M
SMILES O.O.O.O=C(O)c1ncccc1O.O=C(O)c1ncccc1O.O=[V]O.[H-]
外观性状 粉末
储存条件 −20°C

 VO-OHPIC 三水合物安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 VO-OHPIC 三水合物文献1

更多文献

本表为该化合物相关公开文献,包含文献标题、期刊、发表信息等参考资料。

A small molecule inhibitor for phosphatase and tensin homologue deleted on chromosome 10 (PTEN).

ACS Chem. Biol. 1 , 780-790, (2006)

Phosphatase and tensin homologue deleted on chromosome 10 (PTEN), a phosphoinositide 3-phosphatase, is an important regulator of insulin-dependent signaling. The loss or impairment of PTEN results in ...

 VO-OHPIC 三水合物英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

VO-Ohpic (trihydrate)

 VO-OHPIC 三水合物常见问题

本部分为该化合物相关常见问答,包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: VO-OHPIC 三水合物的储存条件是什么?
A: VO-OHPIC 三水合物储存条件:−20°C。
Q: VO-OHPIC 三水合物的外观是什么?
A: VO-OHPIC 三水合物外观为粉末。
Q: VO-OHPIC 三水合物的SMILES表达式是什么?
A: VO-OHPIC 三水合物SMILES表达式为O.O.O.O=C(O)c1ncccc1O.O=C(O)c1ncccc1O.O=[V]O.[H-]。
Q: VO-OHPIC 三水合物的分子式是什么?
A: VO-OHPIC 三水合物分子式为C12H16N2O11V。
Q: VO-OHPIC 三水合物的InChIKey是什么?
A: VO-OHPIC 三水合物InChIKey为KKEKPAVATUVHPN-UHFFFAOYSA-M。
Q: VO-OHPIC 三水合物的英文名称是什么?
A: VO-OHPIC 三水合物英文名称为VO-Ohpic trihydrate。
Q: 476310-60-8的中文名称是什么?
A: 476310-60-8的中文名称为VO-OHPIC 三水合物。
Q: VO-OHPIC 三水合物有哪些英文别名?
A: VO-OHPIC 三水合物英文别名有:VO-Ohpic (trihydrate)。
Q: VO-OHPIC 三水合物有什么用途?
A: VO-OHPIC 三水合物主要用途:VO-Ohpic trihydrate 是一种高效的 PTEN 抑制剂,IC50 为 46±10 nM。
Q: VO-OHPIC 三水合物的分子量是多少?
A: VO-OHPIC 三水合物分子量为415.20。

 VO-OHPIC 三水合物生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息,包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司
上海化源世纪贸易有限公司
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