N-酞酰-L-色氨酸

• 常用名: N-酞酰-L-色氨酸
• 英文名: RG108
• CAS号: 48208-26-0
• 分子量: 334.326
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 606.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₄N₂O₄
• 熔点: 192-194℃
• 闪点: 320.3±30.1 °C

N-酞酰-L-色氨酸用途

RG108 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 115 nM。

N-酞酰-L-色氨酸名称

• 中文名: N-酞酰-L-色氨酸
• 英文名: RG 108

N-酞酰-L-色氨酸生物活性

• 描述: RG108 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 115 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  CpG methylase M.SssI:115 nM (IC50)

• 体外研究: RG108在体外有效阻断DNA甲基转移酶,并且不会在人细胞系中引起共价酶捕获。用低微摩尔浓度的RG108孵育细胞导致基因组DNA的显着去甲基化而没有任何可检测的毒性。有趣的是,RG108引起肿瘤抑制基因的去甲基化和再激活,但它不影响着丝粒卫星序列的甲基化[1]。在另一项研究中,研究了生物素化RG108结合物的合成和体外分析,以评估与DNA甲基转移酶的相互作用[2]。在最近的一项研究中,显示与天然SM相比,RG108可以显着降低SM衍生的iPS细胞中的DNA甲基转移酶活性[3]。
• 激酶实验: 用于体外甲基化测定的底物DNA是来自人p16Ink4a基因的启动子区的798bp片段（相对于起始密码子为-423 / + 375）。甲基化反应含有350至400ng底物DNA和4单位M.SssI甲基化酶（0.5μM），终体积为50μL。加入抑制剂至终浓度分别为10,100,200和500μM。反应在37℃下进行2小时。完成后，将反应在65℃下灭活15分钟，并使用PCR纯化试剂盒纯化DNA。将300纳克纯化的DNA在60℃下用30单位BstUI消化3小时，并在2％Tris-硼酸盐EDTA琼脂糖凝胶上分析。
• 参考文献:

  [1]. Brueckner B, et al. Epigenetic reactivation of tumor suppressor genes by a novel small-molecule inhibitor of human DNA methyltransferases. Cancer Res. 2005 Jul 15;65(14):6305-11.

  [2]. Schirrmacher E, et al. Synthesis and in vitro evaluation of biotinylated RG108: a high affinity compound for studying binding interactions with human DNA methyltransferases. Bioconjug Chem. 2006 Mar-Apr;17(2):261-6.

  [3]. Pasha Z, et al. Efficient non-viral reprogramming of myoblasts to stemness with a single small molecule to generate cardiac progenitor cells. PLoS One. 2011;6(8):e23667.

N-酞酰-L-色氨酸物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 606.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 192-194℃
• 分子式: C₁₉H₁₄N₂O₄
• 分子量: 334.326
• 闪点: 320.3±30.1 °C
• 精确质量: 334.095367
• PSA: 90.47000
• LogP: 3.33
• 外观性状: yellow
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.741
• 储存条件: Store at RT
• 水溶解性: DMSO: >10mg/mL
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：89.83

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：222.4

  3、 等张比容（90.2K）：669.5

  4、 表面张力（dyne/cm）：82.0

  5、 极化率（10-24cm3）：35.61

N-酞酰-L-色氨酸MSDS

1.1 产品标识符
: RG108
化学品俗名或商品名
1.2 鉴别的其他方法
N-Phthalyl-1-tryptophan
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途

仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据全球协调系统(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
当心 - 物质尚未完全测试。
2.3 其它危害物 - 无

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模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: N-Phthalyl-1-tryptophan
别名
: C19H14N2O4
分子式
: 334.33 g/mol
分子量
成分浓度
RG108
-
化学文摘编号(CAS No.)48208-26-0

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模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
如果吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
在皮肤接触的情况下
用肥皂和大量的水冲洗。
在眼睛接触的情况下
用水冲洗眼睛作为预防措施。
如果误服
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 救火人员的预防
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
无数据资料

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模块6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境预防措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放在合适的封闭的处理容器内。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块8. 接触控制/个体防护
8.1 控制参数
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
人身保护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 相对蒸气密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) 辛醇/水分配系数的对数值
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 避免接触的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤腐蚀/刺激
无数据资料
严重眼损伤 / 眼刺激
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞诱变
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块12. 生态学资料
12.1 毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 生物积累的潜在可能性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
污染了的包装物
作为未用过的产品弃置。

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模块14. 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 无危险货物
国际海运危规: 无危险货物
国际空运危规: 无危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别预防
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

N-酞酰-L-色氨酸安全信息

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

N-酞酰-L-色氨酸英文别名

• DNA Methyltransferase Inhibitor
• N-phthalimide l-tryptophane
• 1H-Indole-3-propanoic acid, α-(1,3-dihydro-1,3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)-, (αS)-
• N-Phthalyl-L-tryptophan
• (2S)-2-(1,3-Dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid
• N-Phth-Trp-OH
• RG108