N-去甲基荷叶碱; 原荷叶碱

• 常用名: N-去甲基荷叶碱; 原荷叶碱
• 英文名: N-Nornuciferine
• CAS号: 4846-19-9
• 分子量: 281.349
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 446.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₉NO₂
• 熔点: 128-129 ºC
• 闪点: 182.8±18.2 °C

N-去甲基荷叶碱; 原荷叶碱用途

N-Nornuciferine是荷叶中的阿朴啡生物碱，可显着抑制 CYP2D6活性， IC₅₀ 和 K_i 值分为3.76 和2.34 μM。

N-去甲基荷叶碱; 原荷叶碱名称

• 中文名: N-去甲基荷叶碱
• 英文名: N-Nornuciferine
• 中文别名: 酸枣仁碱 Ia | 原荷叶碱

N-去甲基荷叶碱; 原荷叶碱生物活性

• 描述: N-Nornuciferine是荷叶中的阿朴啡生物碱,可显着抑制 CYP2D6活性, IC50 和 Ki 值分为3.76 和2.34 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 代谢疾病
  天然产物 >> 生物碱
• 靶点实验:

  IC50: 3.76 μM (CYP2D6)[1] Ki: 2.34 μM (CYP2D6)[1]

• 体外研究: 荷叶草是一种常用的中药,具有广泛的药理和生理活性,特别是降低血液甘油三酯和胆固醇水平。 N-Nornuciferine强烈抑制CYP2D6活性,但对其他四种P450同工酶(CYP2C19,CYP3A4,CYP2E1,CYP2C9)显示弱抑制或无抑制。 N-Nornuciferine竞争性抑制CYP2D6催化的右美沙芬o-去甲基化,表观Ki值为2.34μM[1]。
• 激酶实验: 为了测定抑制常数Ki值，使用CYP2D6的特异性底物右美沙芬在1至10mM范围内的不同终浓度和不同浓度的N-Nornuciferine在0至25mM范围内。预温育10分钟后，通过加入NADPH引发反应。每个孵育测试一式三份进行。孵育开始30分钟后，通过加入100mL含有1mg / mL普萘洛尔（IS）的冰冷乙腈终止反应。然后将孵育混合物在4℃下以15,000g离心10分钟。将10微升等份的上清液注入LC-MS / MS系统[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ye LH, et al. Identification and characterization of potent CYP2D6 inhibitors in lotus leaves. J Ethnopharmacol. 2014 Apr 11;153(1):190-6.

N-去甲基荷叶碱; 原荷叶碱物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 446.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 128-129 ºC
• 分子式: C₁₈H₁₉NO₂
• 分子量: 281.349
• 闪点: 182.8±18.2 °C
• 精确质量: 281.141571
• PSA: 30.49000
• LogP: 3.23
• InChIKey: QQKAHDMMPBQDAC-CQSZACIVSA-N
• SMILES: COc1cc2c3c(c1OC)-c1ccccc1CC3NCC2
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.598
• 储存条件: 2-8℃

N-去甲基荷叶碱; 原荷叶碱靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of melanogenesis in mouse B16-4A5 cells at 10 uM after 72 hrs by spectroph... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2317249

实验名称：Inhibition of melanogenesis in mouse B16-4A5 cells at 1 uM after 72 hrs by spectropho... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2319192

实验名称：Inhibition of melanogenesis in mouse B16-4A5 cells at 30 uM after 72 hrs by spectroph... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2317248

实验名称：Inhibition of melanogenesis in mouse B16-4A5 cells at 3 uM after 72 hrs by spectropho... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2319191

实验名称：Inhibition of melanogenesis in mouse B16-4A5 cells at 100 uM after 72 hrs by spectrop... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2317247

实验名称：Inhibition of melanogenesis in mouse B16-4A5 cells after 72 hrs by spectrophotometry 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2317246

实验名称：Cytotoxicity against mouse B16-4A5 cells assessed as cell viability at 30 uM after 70... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2317245

实验名称：Cytotoxicity against mouse B16-4A5 cells assessed as cell viability at 100 uM after 7... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2317244

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N-去甲基荷叶碱; 原荷叶碱英文别名

• (6aR)-1,2-Dimethoxy-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinoline
• Nornu-ciferine
• Sanjoinine Ia