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| 中文名 | N-去甲基荷叶碱 |
|---|---|
| 英文名 | N-Nornuciferine |
| 中文别名 |
酸枣仁碱 Ia
原荷叶碱 |
| 英文别名 |
4H-Dibenzo[de,g]quinoline, 5,6,6a,7-tetrahydro-1,2-dimethoxy-, (6aR)-
(6aR)-1,2-Dimethoxy-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinoline 6aβ-Noraporphine, 1,2-dimethoxy- 4H-Dibenzo[de,g]quinoline, 5,6,6a,7-tetrahydro-1,2-dimethoxy-, (R)- Nornu-ciferine Sanjoinine Ia |
| 描述 | N-Nornuciferine是荷叶中的阿朴啡生物碱,可显着抑制 CYP2D6活性, IC50 和 Ki 值分为3.76 和2.34 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
IC50: 3.76 μM (CYP2D6)[1] Ki: 2.34 μM (CYP2D6)[1] |
| 体外研究 | 荷叶草是一种常用的中药,具有广泛的药理和生理活性,特别是降低血液甘油三酯和胆固醇水平。 N-Nornuciferine强烈抑制CYP2D6活性,但对其他四种P450同工酶(CYP2C19,CYP3A4,CYP2E1,CYP2C9)显示弱抑制或无抑制。 N-Nornuciferine竞争性抑制CYP2D6催化的右美沙芬o-去甲基化,表观Ki值为2.34μM[1]。 |
| 激酶实验 | 为了测定抑制常数Ki值，使用CYP2D6的特异性底物右美沙芬在1至10mM范围内的不同终浓度和不同浓度的N-Nornuciferine在0至25mM范围内。预温育10分钟后，通过加入NADPH引发反应。每个孵育测试一式三份进行。孵育开始30分钟后，通过加入100mL含有1mg / mL普萘洛尔（IS）的冰冷乙腈终止反应。然后将孵育混合物在4℃下以15,000g离心10分钟。将10微升等份的上清液注入LC-MS / MS系统[1]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 446.4±45.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点 | 128-129 ºC |
| 分子式 | C18H19NO2 |
| 分子量 | 281.349 |
| 闪点 | 182.8±18.2 °C |
| 精确质量 | 281.141571 |
| PSA | 30.49000 |
| LogP | 3.23 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.598 |
| 储存条件 | 2-8℃ |