阿米替林

• 常用名: 阿米替林
• 英文名: Amitriptyline
• CAS号: 50-48-6
• 分子量: 277.40
• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 398.2±21.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₃N
• 熔点: 196-197°C
• 闪点: 174.0±18.9 °C

阿米替林用途

其盐酸盐为白色结晶性粉末。易溶于水。熔点195-199℃。临床最常用的三环类抗抑郁药

阿米替林作用

阿米替林为临床最常用的三环类抗抑郁药，其药理作用是阻断去甲肾上腺素、5－羟色胺在神经末梢的再摄取，从而使突触间隙的递质浓度增高，促使突触传递功能而发挥抗抑郁作用。其抗抑郁作用相似于丙米嗪，可使抑郁症患者情绪提高，对思缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状能有所改善。一般用药后7～10日可产生明显疗效。其镇静作用与抗胆碱作用比丙米嗪强。本品口服吸收完全，8-12小时血药浓度达高峰。在血中90％与血浆蛋白结合。部分经肝脏代谢为去甲替林，本产物仍有抗抑郁作用。由肾脏及肠道排出，排泄慢，24小时约排出40％，72小时排出60％。停药３周仍可在尿中检出。半衰期一般32－40小时。

阿米替林名称

• 中文名: 阿米替林
• 英文名: amitriptyline
• 中文别名: 3-(10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-亚基)-N,N-二甲基-1-丙胺

阿米替林生物活性

• 描述: Amitriptyline 是一种常见的口服抗胆碱药。Amitriptyline 具有抗胆碱特性。Amitriptyline 可用于研究量化服用阿米替林与安慰剂患者的抗胆碱能不良反应。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 参考文献:

  [1]. BrueckleMS, et al. Amitriptyline's anticholinergic adverse drug reactions-A systematicmultiple-indication review and meta-analysis. PLoS One. 2023 Apr5;18(4):e0284168.

阿米替林物理化学性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 398.2±21.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 196-197°C
• 分子式: C₂₀H₂₃N
• 分子量: 277.40
• 闪点: 174.0±18.9 °C
• 精确质量: 277.183044
• PSA: 3.24000
• LogP: 4.92
• InChIKey: KRMDCWKBEZIMAB-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CN(C)CCC=C1c2ccccc2CCc2ccccc21
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.628
• 储存条件: 2-8°C，干燥
• 水溶解性: 9.7 mg/mL
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：88.7

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：262.7

  3、 等张比容（90.2K）：684.4

  4、 表面张力（dyne/cm）：47.3

  5、 极化率（10-24cm3）：35.16

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:0

  3.氢键受体数量:1

  4.可旋转化学键数量:3

  5.互变异构体数量:无

  6.拓扑分子极性表面积3.2

  7.重原子数量:21

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:331

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1. 性状：不确定

  2. 密度（g/mL,25/4℃）：不确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不确定

  4. 熔点（ºC）：196-197°C

  5. 沸点（ºC,常压）：不确定

  6. 沸点（ºC, 5.2 kPa）：不确定

  7. 折射率：不确定

  8. 闪点（ºC）：不确定

  9. 比旋光度（º）：不确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：不确定

  11. 蒸气压（kPa,25 ºC）：不确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60 ºC）：不确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：不确定

  14. 临界温度（ºC）：不确定

  15. 临界压力（KPa）：不确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：不确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：不确定

  19. 溶解性：水溶解性9.7 mg/mL

阿米替林毒性和生态

阿米替林安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
• 安全声明 (欧洲): S26-S36
• WGK德国: 3
• 海关编码: 2921499090

阿米替林海关

• 海关编码: 2921499090
• 中文概述: 2921499090 其他芳香单胺及衍生物及它们的盐. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2921499090 other aromatic monoamines and their derivatives; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%

阿米替林靶点实验

查看更多实验

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：pKa (acid-base dissociation constant) as determined by Avdeef ref: DOI: 10.1002/04714... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2449007

实验名称：Compound was tested for antidepressant activity by determining the reversal of tetrab... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL717693

实验名称：n-Octanol/PBS buffer distribution coefficient, logD of the compound at pH 7.4 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4831943

实验名称：Half life period is estimated 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL633422

实验名称：Human M5 receptor (Acetylcholine receptors (muscarinic)) 来源：IUPHAR-DB 靶标：M5 receptor (Acetylcholine receptors (muscarinic)) [Homo sapiens] External Id：17_Human

实验名称：pKa (acid-base dissociation constant) as determined by potentiometric titration 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2449011

实验名称：pKa (acid-base dissociation constant) as determined by other workers 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2449010

实验名称：pKa (acid-base dissociation constant) as determined by Luan ref: Pharm. Res. 2005 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2449009

实验名称：Apparent partition coefficient was measured as histamine releasing activity in rat ma... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL797214

共672条，当前第1页，共68页

1

2

3

4

5

阿米替林英文别名

• Elavil
• EINECS 200-041-6
• 10,11-Dihydro-5-(g-dimethylaminopropylidene)-5H-dibenzo[a,d]cycloheptene
• Triptilin
• Triptanol
• Amitryptiline
• Tryptizol
• Euplit
• Lentizol
• 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine
• Amitriprolidine
• Sylvemid
• Proheptadiene
• 10,11-Dihydro-N,N-dimethyl-5H-dibenzo[a,d]cycloheptene-D5,g-propylamine
• Damilen
• Laroxyl
• Domical
• 3-(5,6-dihydrodibenzo[2,1-b:2',1'-f][7]annulen-11-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine
• 10,11-dihydro-5-(γ-dimethylaminopropylidene)-5H-dibenzo[a,d]cycloheptene
• 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-1-propanamine
• 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]annulén-5-ylidène)-N,N-diméthylpropan-1-amine
• 5-(3-Dimethylaminopropylidene)dibenzo[a,d][1,4]cycloheptadiene
• 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-ylidene)-N,N-dimethyl-1-propanamine
• Damitriptyline
• Saroten
• AMITID
• Amytriptiline
• 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-yliden)-N,N-dimethylpropan-1-amin
• Sarotex
• 5-(g-Dimethylaminopropylidene)-5H-dibenzo[a,d]-10,11-dihydrocycloheptene
• MFCD04971969
• Miketorin
• Amineurin