酚妥拉明

更新时间:2024-01-03 08:07:26

酚妥拉明结构式
酚妥拉明结构式
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常用名 酚妥拉明 英文名 Phentolamine
CAS号 50-60-2 分子量 281.352
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 551.0±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H19N3O 熔点 177 - 178ºC
MSDS N/A 闪点 287.0±28.7 °C

 酚妥拉明用途


酚妥拉明是一种有效、选择性和口服活性的α1肾上腺素能和α2肾上腺素能受体拮抗剂。酚妥拉明可用于治疗勃起功能障碍[1][2][3]。

 酚妥拉明名称

中文名 酚妥拉明
英文名 phentolamine
中文别名 3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚
英文别名 更多

 酚妥拉明生物活性

描述 酚妥拉明是一种有效、选择性和口服活性的α1肾上腺素能和α2肾上腺素能受体拮抗剂。酚妥拉明可用于治疗勃起功能障碍[1][2][3]。
相关类别
体内研究 酚妥拉明(5-20mg/kg;i.p.)有效抑制士的宁(2mg/kg,i.p.),并减弱DOP(4mg/kg,i.p.)对小鼠的惊厥增强作用[2]。酚妥拉明(1mg/kg;i.p.)通过抑制小鼠b细胞a2A肾上腺素受体增加胰岛素分泌[3]。动物模型:WT小鼠[3]剂量:1mg/kg给药:IP结果:血糖降低,胰岛素水平升高。
参考文献

[1]. Goldstein I I. Oral phentolamine: an alpha-1, alpha-2 adrenergic antagonist for the treatment of erectile dysfunction. Int J Impot Res. 2000 Mar;12(S1):S75-S80

[2]. Amabeoku G, et al. Strychnine-induced seizures in mice: the role of noradrenaline. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1994 Jul;18(4):753-63.

[3]. Fagerholm V, et al. alpha2A-adrenoceptor antagonism increases insulin secretion and synergistically augments the insulinotropic effect of glibenclamide in mice. Br J Pharmacol. 2008 Jul;154(6):1287-96.

 酚妥拉明物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 551.0±45.0 °C at 760 mmHg
熔点 177 - 178ºC
分子式 C17H19N3O
分子量 281.352
闪点 287.0±28.7 °C
精确质量 281.152802
PSA 47.86000
LogP 3.60
外观性状 白色结晶粉末
蒸汽压 0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率 1.626
储存条件 -20°C
计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.6

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积47.9

7.重原子数量:21

8.表面电荷:0

9.复杂度:363

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

 酚妥拉明毒性和生态

 酚妥拉明安全信息

安全声明 (欧洲) S26-S36/37/39-S45-S8-S25
危险品运输编码 UN 3264 8/PG 2
WGK德国 3
包装等级 II
危险类别 8
海关编码 2933290090

 酚妥拉明合成线路

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酚妥拉明结构式

酚妥拉明

50-60-2

文献:CIBA Patent: DE842062 , 1948 ; DRP/DRBP Org.Chem. Full Text Show Details CIBA Patent: US2503059 , 1948 ; Full Text Show Details Urech et al. Helvetica Chimica Acta, 1950 , vol. 33, p. 1386,1403

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酚妥拉明结构式

酚妥拉明

50-60-2

文献:CIBA Patent: DE842062 , 1948 ; DRP/DRBP Org.Chem. Full Text Show Details CIBA Patent: US2503059 , 1948 ;

 酚妥拉明上下游产品

酚妥拉明上游产品  3

酚妥拉明下游产品  0

 酚妥拉明海关

海关编码 2933290090
中文概述 2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933290090. other compounds containing an unfused imidazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 酚妥拉明英文别名

Fentolamin
EINECS 200-053-1
MFCD00242985
Phenol, 3-(((4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)methyl)(4-methylphenyl)amino)-
2-(N-[m-Hydroxyphenyl]-p-toluidinomethyl)imidazoline
Phenol, 3-[[(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)methyl](4-methylphenyl)amino]-
Phentalamine
Regitin
Phenotolamine
3-[(4,5-Dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)(4-methylphenyl)amino]phenol
Dibasin
Fentolamina
Regitine
Phentolaminum
Phentolamine
3-[N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethyl)-4-methylanilino]phenol
Rogitine
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