他斯索兰

• 常用名: 他斯索兰
• 英文名: Tasisulam
• CAS号: 519055-62-0
• 分子量: 415.110
• 密度: 1.8±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₁H₆BrCl₂NO₃S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

他斯索兰用途

他斯索兰是一种具有潜在抗肿瘤活性的酰基磺酰胺。 对于肿瘤细胞具有选择性毒性，他斯索兰似乎通过线粒体靶向机制诱导肿瘤细胞凋亡，该机制涉及线粒体膜电位的丧失和活性氧物质（ROS）的诱导。 与血管生成抑制剂组合，该药剂可以表现出协同的抗血管生成活性。他斯索兰已被用于研究黑素瘤，淋巴瘤，实体瘤，乳腺癌和卵巢癌等的治疗和基础科学的试验中。

他斯索兰名称

• 中文名: 他斯索兰
• 英文名: N-(5-bromothiophen-2-yl)sulfonyl-2,4-dichlorobenzamide
• 中文别名: N-(2,4-二氯苯甲酰基)-5-溴噻吩-2-磺酰胺

他斯索兰生物活性

• 描述: Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物,可抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。Tasisulam 通过内在途径诱导细胞凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: Tasisulam(200μM-200nM; 48小时)在各种肿瘤组织学上诱导抗增殖反应,对于Calu-6和A-375细胞系,EC50分别为10μM和25μM[1]。Tasisulam(25,50μM; 72小时)诱导4N DNA和G2-M积累的浓度依赖性增加[1]。Tasisulam(200μM-200nM; 48小时)在广泛的体外癌细胞模型中诱导细胞凋亡[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：Calu-6非小细胞肺癌和A-375黑色素瘤模型浓度：200μM-200nM培养时间：48小时结果：诱导广泛的肿瘤组织学抗增殖反应与EC50s分别为10μM和25μM。细胞周期分析[1]细胞系：Calu-6和A-375细胞系浓度：25,50μM培养时间：72小时结果：诱导4N DNA和G2-M积累的浓度依赖性增加。细胞凋亡分析[1]细胞系：Calu-6非小细胞肺癌和A-375黑色素瘤模型浓度：200μM-200nM孵育时间：48小时结果：在广泛的体外癌细胞模型中诱导细胞凋亡。
• 参考文献:

  [1]. Meier T, et al. Tasisulam sodium, an antitumor agent that inhibits mitotic progression and induces vascular normalization. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2168-78.

他斯索兰物理化学性质

• 密度: 1.8±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₁H₆BrCl₂NO₃S₂
• 分子量: 415.110
• 精确质量: 412.834930
• PSA: 99.86000
• LogP: 3.94
• InChIKey: WWONFUQGBVOKOF-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(NS(=O)(=O)c1ccc(Br)s1)c1ccc(Cl)cc1Cl
• 折射率: 1.657
• 储存条件: -20℃

他斯索兰安全信息

• 海关编码: 2934999090

他斯索兰海关

• 海关编码: 2934999090
• 中文概述: 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

他斯索兰靶点实验

查看更多实验

实验名称：Primary qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinase 1 (... 来源：NCGC External Id：IP6K1-p1

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 4 (CYP3A4) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP3A4437

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实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495582

实验名称：Cytochrome P450 family 3 subfamily A member 7 (CYP3A7) small molecule antagonists: lu... 来源：NCGC External Id：CYP3A7681

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with commercial peptide substrate 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4808149

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with custom peptide substrate 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4808150

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of NSP2Pro chikungunya virus (CHIKV) 来源：NCGC External Id：APP-Toga-CHIKV-nsp2-p

实验名称：qHTS assay to identify novel small-molecules to repurpose for Merkel cell carcinoma t... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：MCC011

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他斯索兰英文别名

• N-[(5-Bromo-2-thienyl)sulfonyl]-2,4-dichlorobenzamide
• 5-Bromo-N-(2,4-dichlorobenzoyl)-2-thiophenesulfonamide
• Tasisulam
• cc-591
• UNII-1YC4W9MSLJ
• T5SJ BSWMVR BG DG&& EE
• LY573636