519055-62-0

• 常用中文名：他斯索兰
• 常用英文名：Tasisulam
• CAS号：519055-62-0
• 分子式：C₁₁H₆BrCl₂NO₃S₂
• 分子量：415.110
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 细胞凋亡(Apoptosis) Caspase 激活剂
• 发布时间：2018-09-12 21:40:35
• 更新时间：2024-01-03 13:12:50
• Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物,可抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。Tasisulam 通过内在途径诱导细胞凋亡。

名称

• 中文名: 他斯索兰
• 英文名: N-(5-bromothiophen-2-yl)sulfonyl-2,4-dichlorobenzamide
• 中文别名: N-(2,4-二氯苯甲酰基)-5-溴噻吩-2-磺酰胺
• 英文别名: N-[(5-Bromo-2-thienyl)sulfonyl]-2,4-dichlorobenzamide; Benzamide, N-[(5-bromo-2-thienyl)sulfonyl]-2,4-dichloro-; 5-Bromo-N-(2,4-dichlorobenzoyl)-2-thiophenesulfonamide; Tasisulam; cc-591; UNII-1YC4W9MSLJ; T5SJ BSWMVR BG DG&& EE; LY573636

物化性质

• 密度: 1.8±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₁H₆BrCl₂NO₃S₂
• 分子量: 415.110
• 精确质量: 412.834930
• PSA: 99.86000
• LogP: 3.94
• 折射率: 1.657
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物,可抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。Tasisulam 通过内在途径诱导细胞凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: Tasisulam(200μM-200nM; 48小时)在各种肿瘤组织学上诱导抗增殖反应,对于Calu-6和A-375细胞系,EC50分别为10μM和25μM[1]。Tasisulam(25,50μM; 72小时)诱导4N DNA和G2-M积累的浓度依赖性增加[1]。Tasisulam(200μM-200nM; 48小时)在广泛的体外癌细胞模型中诱导细胞凋亡[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：Calu-6非小细胞肺癌和A-375黑色素瘤模型浓度：200μM-200nM培养时间：48小时结果：诱导广泛的肿瘤组织学抗增殖反应与EC50s分别为10μM和25μM。细胞周期分析[1]细胞系：Calu-6和A-375细胞系浓度：25,50μM培养时间：72小时结果：诱导4N DNA和G2-M积累的浓度依赖性增加。细胞凋亡分析[1]细胞系：Calu-6非小细胞肺癌和A-375黑色素瘤模型浓度：200μM-200nM孵育时间：48小时结果：在广泛的体外癌细胞模型中诱导细胞凋亡。
• 参考文献:

  [1]. Meier T, et al. Tasisulam sodium, an antitumor agent that inhibits mitotic progression and induces vascular normalization. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2168-78.

安全

• 海关编码: 2934999090

合成路线

50-84-0 1152981-12-8 ~99% 519055-62-0

文献：Kosal, Andrew D.; Wilson, Erin E.; Ashfeld, Brandon L. Chemistry--A European Journal, 2012 , vol. 18, # 45 p. 14444 - 14453,10 Title/Abstract Full Text Show Details Kosal, Andrew D.; Wilson, Erin E.; Ashfeld, Brandon L. Chemistry - A European Journal, 2012 , vol. 18, # 45 p. 14444 - 14453

53595-65-6 89-75-8 ~97% 519055-62-0

文献：Yates, Matthew H.; Kallman, Neil J.; Ley, Christopher P.; Wei, Jeffrey N. Organic Process Research and Development, 2009 , vol. 13, # 2 p. 255 - 262

53595-65-6 50-84-0 ~% 519055-62-0

文献：Mader, Mary M.; Shih, Chuan; Considine, Eileen; De Dios, Alfonso; Grossman, Cora Sue; Hipskind, Philip A.; Lin, Ho-Shen; Lobb, Karen L.; Lopez, Beatriz; Lopez, Jose E.; Cabrejas, Luisa M. Martin; Richett, Michael E.; White, Wesley T.; Cheung, Yiu-Yin; Huang, Zhongping; Reilly, John E.; Dinn, Sean R. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2005 , vol. 15, # 3 p. 617 - 620

海关

海关编码	2934999090
中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%