![N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/349/522629-08-9.png)
N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺结构式
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常用名 | N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺 | 英文名 | CGP 57380 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 522629-08-9 | 分子量 | 244.228 | |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 | 沸点 | 541.6±50.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C11H9FN6 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 281.4±30.1 °C | |
| 符号 |
GHS07 |
信号词 | Warning |
用途
本网站展示的所有产品仅用作科学研究，不可食用，不可用于人体或动物的临床诊断和治疗。
CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。 |
| 中文名 | N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺 |
|---|---|
| 英文名 | 3-N-(4-fluorophenyl)-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
MNK1:2.2 μM (IC50) |
| 体外研究 | CGP57380在细胞试验中抑制eIF4E的磷酸化,IC50为约3μM。 CGP57380引起eIF4E的去磷酸化,并诱导293细胞中帽依赖性报告基因的进一步增加[1]。 CGP57380导致Ang II刺激的eIF4E磷酸化,蛋白质合成和VSMC肥大的剂量依赖性降低[2]。 CGP57380使野生型细胞对小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)中血清戒断诱导的细胞凋亡敏感[3]。 CGP57380阻止了BC祖细胞的连续重放功能[4]。 |
| 体内研究 | CGP57380(40 mg/kg/d ip)有效地熄灭BC CML细胞对连续移植免疫缺陷小鼠的能力并起到LSCs的作用[4]。 |
| 激酶实验 | 重组p38同种型在下列条件下被Mkk6（E）激活：p38（100 ng / mL），Mkk6（E）（30 ng / mL），ATP（100 mM）在激酶缓冲液中混合（25 mM Hepes，25 mM b-甘油磷酸盐，0.1mM原钒酸钠，25mM MgCl 2,2.5mM DTT，pH 7.4）并在30℃温育30分钟。 Mnk1活性的典型测定反应包含激酶缓冲液中的Mnk1（2ng / mL），HA-eIF4E（10ng / mL），ATP（300mM）。通过加入活化的p38（0.03-3ng / mL）开始反应，并通过加入SDS上样缓冲液在30℃下30分钟后停止反应。在相同的测定条件下鉴定Mnk1的抑制剂，除了在暴露于底物和抑制剂之前使用活性p38a预活化Mnk1。 |
| 动物实验 | 将CD34 +细胞（5×105）或GMP（1×105）重悬浮于25μL1％FBS / PBS溶液中，并注射到8至10周龄的亚致死辐射（200cGy）雌性小鼠的右股骨中（n =每组5只小鼠）。注射1％FBS / PBS溶液的小鼠作为每个实验的假对照。从移植后4周开始，通过流式细胞术监测小鼠的人细胞植入。在移植后6周，用载体单独处理移植的小鼠，通过管饲法施用达沙替尼（5mg / kg / d），或腹膜内处理CGP57380（40mg / kg / d）3周（每组n = 5只小鼠）。在治疗结束时，对小鼠实施安乐死，并通过使用抗人CD45特异性免疫磁珠从BM和脾中分离CD45 +细胞。将1×105个人CD45 +细胞的等分试样接种到甲基纤维素中用于集落形成细胞（CFC）测定，并在2周后计数集落。然后将来自每个初次移植受体的所有剩余的人细胞通过股内注射移植到次要受体中，并且从4周开始以2周的间隔监测人类植入。在16周结束时，对所有小鼠实施安乐死。通过流式细胞术评估BM和血液中的植入，并通过RT-PCR检测BCR-ABL1转录物。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 541.6±50.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C11H9FN6 |
| 分子量 | 244.228 |
| 闪点 | 281.4±30.1 °C |
| 精确质量 | 244.087280 |
| PSA | 92.51000 |
| LogP | 1.28 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.809 |
| 储存条件 | -20℃ |
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模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : CGP 57380 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 N3-(4-fluorophenyl)-1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine CGP57380
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS-分类 急性毒性, 经口 (类别 5) 眼睛刺激 (类别 2B) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图无 警示词警告 危险申明 H303吞咽可能有害。 H320造成眼刺激。 警告申明 预防措施 P264操作后彻底清洁皮肤。 事故响应 P305 + P351 + P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取 出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗. P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生. P337 + P313如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : N3-(4-fluorophenyl)-1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine 别名 CGP57380 : C11H9FN6 分子式 : 244.23 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 CGP 57380 <=100% 化学文摘登记号(CAS522629-08-9 No.) 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。 食入 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 氟化氢 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序 使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 不要让产品进入下水道。 6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料 收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： 2 - 8 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国 143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143) 防毒罐。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 粉末 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 沸点、初沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 密度/相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 辛醇--水的分配系数的对数值: 3.118 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不相容的物质 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞致突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。 眼睛引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物累积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不良影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 按未用产品处置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国运输名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否 海洋污染物（是/否）: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A |
| 符号 |
GHS07 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危害声明 | H319 |
| 警示性声明 | P305 + P351 + P338 |
| 个人防护装备 | Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
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Targeting RNA transcription and translation in ovarian cancer cells with pharmacological inhibitor CDKI-73.
Oncotarget 5(17) , 7691-704, (2014) Dysregulation of cellular transcription and translation is a fundamental hallmark of cancer. As CDK9 and Mnks play pivotal roles in the regulation of RNA transcription and protein synthesis, respectiv... |
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MNKs act as a regulatory switch for eIF4E1 and eIF4E3 driven mRNA translation in DLBCL.
Nat. Commun. 5 , 5413, (2014) The phosphorylation of eIF4E1 at serine 209 by MNK1 or MNK2 has been shown to initiate oncogenic mRNA translation, a process that favours cancer development and maintenance. Here, we interrogate the M... |
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Pharmacologic co-inhibition of Mnks and mTORC1 synergistically suppresses proliferation and perturbs cell cycle progression in blast crisis-chronic myeloid leukemia cells.
Cancer Lett. 357(2) , 612-23, (2015) The Ras/Raf/MAPK and PI3K/Akt/mTORC1 cascades are two most aberrantly regulated pathways in cancers. As MAPK-interacting kinases (Mnks) are part of the convergent node of these two pathways, and play ... |
| 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine, N-(4-fluorophenyl)- |
| N-(4-Fluorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine |
| CGP57380 N3-(4-fluorophenyl)-1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine |
| CGP-57380 |
| CGP 57380 |
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