PHA 568487

更新时间：2026-07-17 15:32:44

PHA 568487结构式	常用名	PHA 568487	英文名	PHA 568487
	CAS号	527680-56-4	分子量	288.34
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₆H₂₀N₂O₃	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

PHA 568487用途

PHA 568487游离碱是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7 nAchR)激动剂。PHA 568487游离碱可减少神经炎症[1][2][3]。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

英文名	N-[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-2,3-dihydro-1,4-benzodioxine-6-carboxamide,but-2-enedioic acid

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	PHA 568487游离碱是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7 nAchR)激动剂。PHA 568487游离碱可减少神经炎症[1][2][3]。
相关类别	信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体研究领域 >> 神经疾病
体外研究	PHA 568487是α-7 nAchR特异性激动剂,可防止细胞内NF-κb的激活[2]。PHA 568487治疗可显著降低MCAO大鼠和体外缺血后内皮细胞中白细胞浸润分子的表达[3]。
体内研究	PHA 568487治疗通过促进炎症消退,减少无菌性骨折引起的小鼠认知能力下降。PHA 568487(PHA；0.8 mg/kg；腹腔注射)可减少永久性大脑中动脉闭塞(pMCAO)和pMCAO+胫骨骨折小鼠梗死周围区域的梗死体积和TUNEL阳性神经元[2]。在MCAO后第7天,a7受体对缺血大鼠[18F]DPA-714结合的减少支持了a7受体对神经炎症的作用[3]。与未经治疗的MCAO大鼠相比,经PHA 568487治疗的缺血大鼠的脑梗死体积显著减少,神经功能改善[3]。动物模型：C57BL/6J雄性小鼠(10-12周龄),pMCAO[2]剂量：0.4和0.8 mg/kg给药：pMCAO后第1天腹腔注射一次,或第1天和第2天腹腔注射两次结果：pMCAO后第1天和第2天腹腔注射0.8 mg/kg对梗死体积和行为测试产生最佳效果。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠[3]剂量：1.25 mg/kg给药：每天腹腔注射0.1 mL结果：与未治疗的缺血大鼠相比,缺血大脑半球[18F]DPA-714结合显著减少。
参考文献	[1]. F Barclay Shilliday, et al. Multiple species metabolism of PHA-568487, a selective alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor agonist. Drug Metab Lett. 2010 Aug;4(3):162-72. [2]. Zhenying Han, et al. Alpha-7 nicotinic acetylcholine receptor agonist treatment reduces neuroinflammation, oxidative stress, and brain injury in mice with ischemic stroke and bone fracture. J Neurochem. 2014 Nov;131(4):498-508. [3]. Lorena Colás, et al. In vivo imaging of Α7 nicotinic receptors as a novel method to monitor neuroinflammation after cerebral ischemia. Glia. 2018 Aug;66(8):1611-1624.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

分子式	C₁₆H₂₀N₂O₃
分子量	288.34
精确质量	288.14739250
PSA	125.40000
LogP	1.32240
InChIKey	LUVXHMJTVXZFPD-ZDUSSCGKSA-N
SMILES	C1CN2CCC1[C@H](C2)NC(=O)C3=CC4=C(C=C3)OCCO4

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Cytochrome P450 Family 1 Subfamily A Member 2 (CYP1A2) small molecule antagonists: lu...
来源：824
External Id：CYP273

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay: qHTS cell viability counter scree...
来源：824
靶标：N/A
External Id：P53600

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes: qHTS ce...
来源：824
靶标：N/A
External Id：P53MS958

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes: Summary
来源：824
External Id：P53MS482

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay
来源：824
External Id：P53344

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with human liver microsomes
来源：824
靶标：tumor suppressor p53 [Homo sapiens]
External Id：P53MS233

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with human liver microsomes: qHTS ...
来源：824
靶标：N/A
External Id：P53MS837

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes
来源：824
靶标：tumor suppressor p53 [Homo sapiens]
External Id：P53MS898

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Cac...
来源：ChEMBL
靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2
External Id：CHEMBL4303805

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f...
来源：ChEMBL
靶标：Replicase polyprotein 1ab
External Id：CHEMBL4495582

共193条，当前第1页，共20页

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 527680-56-4有什么用途？

A: 527680-56-4主要用途：PHA 568487游离碱是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7 nAchR)激动剂。PHA 568487游离碱可减少神经炎症[1][2][3]。

Q: 527680-56-4的InChIKey是什么？

A: 527680-56-4InChIKey为LUVXHMJTVXZFPD-ZDUSSCGKSA-N。

Q: 527680-56-4的中文名称是什么？

A: 527680-56-4的中文名称为527680-56-4。

Q: 527680-56-4的英文名称是什么？

A: 527680-56-4英文名称为N-[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-2,3-dihydro-1,4-benzodioxine-6-carboxamide,but-2-enedioic acid。

Q: 527680-56-4的SMILES表达式是什么？

A: 527680-56-4SMILES表达式为C1CN2CCC1[C@H](C2)NC(=O)C3=CC4=C(C=C3)OCCO4。