TP3011

• 常用名: TP3011
• 英文名: TP3011
• CAS号: 534605-74-8
• 分子量: 474.51
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₂₆N₄O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

TP3011用途

TP3011 是一种有效的拓扑异构酶-1 (topoisomerase-1) 抑制剂,是 TP3076 的活性代谢物,经醛氧化酶 1 (AOX1) 转化而来的。TP3011 具有较强的抗肿瘤活性。

TP3011名称

• 英文名: TP3011

TP3011生物活性

• 描述: TP3011 是一种有效的拓扑异构酶-1 (topoisomerase-1) 抑制剂,是 TP3076 的活性代谢物,经醛氧化酶 1 (AOX1) 转化而来的。TP3011 具有较强的抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 靶点实验:

  Topoisomerase I

• 体外研究: TP3011(0-100nm；72小时)抑制细胞对多种人类肿瘤细胞系的增殖活性,对HCT116、QG56和NCI-H460(NSCLC)细胞的生长分别产生50%的抑制作用,抑制率分别为0.85nm、8.5nm和8.2nm[2]。细胞增殖试验[2]细胞株：HCT116、QG56和NCI-H460(NSCLC)细胞浓度：0-100nm孵育时间：72h结果：对人癌细胞株,如CRC和NSCLC细胞株。
• 参考文献:

  [1]. Anthoney DA, et al. Phase I study of TP300 in patients with advanced solid tumors with pharmacokinetic, pharmacogenetic and pharmacodynamic analyses.BMC Cancer. 2012 Nov 21;12:536.

  [2]. Niizuma S, et al. Synthesis of new camptothecin analogs with improved antitumor activities.Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 1;19(7):2018-21.

TP3011物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₂₆N₄O₅
• 分子量: 474.51
• InChIKey: SEFCGEILTGZHAO-SANMLTNESA-N
• SMILES: CCCCCN1C(=O)Nc2cccc3nc4c(c1c23)Cn1c-4cc2c(c1=O)COC(=O)C2(O)CC

TP3011靶点实验

查看更多实验

实验名称：Antiproliferative activity against human QG56 cells after 3 days 来源：ChEMBL 靶标：QG-56 External Id：CHEMBL959320

实验名称：Antiproliferative activity against human NCI-H460 cells after 3 days 来源：ChEMBL 靶标：NCI-H460 External Id：CHEMBL959321

实验名称：Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 3 days 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL960139

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