WAY-181187

更新时间：2026-07-03 11:38:08

WAY-181187结构式	常用名	WAY-181187	英文名	WAY-181187
	CAS号	554403-49-5	分子量	380.87200
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₅H₁₃ClN₄O₂S₂	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

WAY-181187用途

WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。

中文名	2-[1-(6-氯-咪唑并[2,1-b]噻唑-5-磺酰基)-1H-吲哚-3-基]-乙胺
英文名	2-[1-(6-chloroimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-5-yl)sulfonylindol-3-yl]ethanamine
英文别名	更多

描述	WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
相关类别	研究领域 >> 神经疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
靶点实验	5-HT6 Receptor:2.2 nM (Ki) 5-HT6 Receptor:6.6 nM (EC50)
体外研究	WAY181187(1和10μM)增加ERK1/2的激活。WAY181187还增加Fyn激酶活性[2]。westernblot分析[2]细胞系：HEK/HA-5-HT6受体细胞浓度：1和10μM孵育时间：预处理5min结果：1和10μM浓度下ERK1/2的激活增强。
体内研究	急性给药WAY-181187(3-30mg/kg,s.c.)可显著增加细胞外GABA浓度,而不会改变大鼠额叶皮质中谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。此外,WAY-181187(30mg/kg,s.c.)使皮质多巴胺和5-HT水平适度但显著降低[1]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠,体重280–350 g[1]剂量：3、10或30 mg/kg给药：由s.c.急性给药。结果：细胞外GABA浓度显著增加,但不改变谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。
参考文献	[1]. Lee E Schechter, et al. Neuropharmacological Profile of Novel and Selective 5-HT6 Receptor Agonists: WAY-181187 and WAY-208466. Neuropsychopharmacology. 2008 May;33(6):1323-35. [2]. Teresa Riccioni, et al. ST1936 Stimulates cAMP, Ca2+, ERK1/2 and Fyn Kinase Through a Full Activation of Cloned Human 5-HT6 Receptors. Eur J Pharmacol. 2011 Jul 1;661(1-3):8-14.

分子式	C₁₅H₁₃ClN₄O₂S₂
分子量	380.87200
精确质量	380.01700
PSA	119.01000
LogP	4.52320
InChIKey	RYBOXBBYCVOYNO-UHFFFAOYSA-N
SMILES	NCCc1cn(S(=O)(=O)c2c(Cl)nc3sccn23)c2ccccc12
储存条件	-20°C，密闭，干燥

实验名称：Aqueous solubility at pH 3 to 6
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL900214

实验名称：Aqueous solubility at pH 8
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL900215

实验名称：Permeability in parallel artificial membrane
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL900216

实验名称：Displacement of [3H]5HT from human 5HT1D receptor expressed in CHO cells at 1 uM
来源：ChEMBL
靶标：5-hydroxytryptamine receptor 1D
External Id：CHEMBL900211

实验名称：Displacement of [3H]5-HT from human 5HT1F receptor expressed in CHO cells at 1 uM
来源：ChEMBL
靶标：5-hydroxytryptamine receptor 1F
External Id：CHEMBL900212

实验名称：Displacement of [125I]DOI from human 5HT2A receptor expressed in CHO cells at 1 uM
来源：ChEMBL
靶标：5-hydroxytryptamine receptor 2A
External Id：CHEMBL899099

实验名称：Displacement of [3H]5-HT from human 5HT2C receptor expressed in CHO cells at 1 uM
来源：ChEMBL
靶标：5-hydroxytryptamine receptor 2C
External Id：CHEMBL900213

实验名称：Metabolic stability in mouse liver microsomes
来源：ChEMBL
靶标：Liver
External Id：CHEMBL900224

实验名称：Metabolic stability in rat liver microsomes
来源：ChEMBL
靶标：Liver microsomes
External Id：CHEMBL900225

实验名称：AUC in rat at 10 mg/kg, po
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL900230

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